本教材共十九章，第一章、第十八章、第十九章为总论部分，第二章至第十七章为以重点药物为主线展开内容介绍的各论部分。
本教材的特点是改变了现有大多数同类教科书的写作格调，采用以重点药物为主线的编写模式，内容上强调突出药物实例，在熟悉这类药物结构的基础上再学习同类药物，贯穿所涉及的主要药物类别。以点带面通过重点药物再引出同类药物的内容，同时介绍药物的发现、发展及新药的设计内容，为读者提供引导性素材，以便读者系统学习和掌握药物化学专业知识。每章增加学习要求及思考题等，方便用书师生掌握教材重点，了解教材基本内容。
本教材可作为医药院校药学及相关专业本科生教材，也可作为医药相关专业研究生、临床医师、药师等的参考书。

第一章 绪论
第一节 药物化学的起源与发展
第二节 药物的名称
第二章 镇静催眠药物和抗癫痫药物
第一节 镇静催眠药物
第二节 抗癫痫药物
第三章 抗精神失常药物
第一节 抗精神病药物
第二节 抗抑郁药
第四章 镇痛药物及局部麻醉药物
第一节 阿片类镇痛药物
一、吗啡生物碱及其半合成衍生物
二、合成类镇痛药物
三、基于阿片受体三点结合模型的镇痛药物
第二节 非甾体抗炎药
一、苯胺类
二、羧酸类
三、其他类
第三节 局部麻醉药物
第五章 胆碱类药物
第一节 拟胆碱药物
一、胆碱受体激动剂
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
第二节 抗胆碱药物
一、M受体拮抗剂
二、N受体拮抗剂
第六章 作用于肾上腺素能受体的药物
第一节 作用于β肾上腺素能受体的药物
一、β肾上腺素能受体激动剂
二、β肾上腺素能受体阻滞剂的药物
第二节 作用于α肾上腺素能受体的药物
第七章 神经退行性疾病治疗药物
第一节 抗阿尔茨海默病药物
第二节 抗帕金森病药物
第八章 组胺H受体拮抗剂与质子泵抑制剂
第一节 H1受体拮抗剂
第二节 H2受体拮抗剂
第三节 质子泵抑制剂
第九章 作用于离子通道及血管紧张素药物
第一节 钙通道阻滞剂
第二节 钠通道阻滞剂
第三节 钾通道阻滞剂及开放剂
第四节 血管紧张素转化酶抑制剂
第五节 血管紧张素工受体拮抗剂
第十章 调血脂药物及其他心血管系统药物
第一节 调血脂药物
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物
第二节 NO供体药物
第三节 抗血栓药物
一、抗血小板聚集药物
二、抗凝血药物
第十一章 抗肿瘤药物
第一节 生物烷化剂
第二节 抗代谢药物
第三节 抗肿瘤抗生素
第四节 其他抗肿瘤药物
第十二章 抗生素
第一节 β-内酰胺类抗生素
一、青霉素类
二、头孢菌素类
三、非典型β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂
第二节 四环素类抗生素
第三节 氨基糖苷类抗生素
第四节 大环内酯类抗生素
第五节 氯霉素类抗生素
第十三章 合成抗菌药物
第一节 磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂
一、磺胺类抗菌药物
二、抗菌增效剂
第二节 喹诺酮类抗菌药物
第三节 噁唑烷酮类抗菌药物
第四节 抗结核药物
一、合成抗结核药物
二、抗结核抗生素
第五节 抗真菌药物
一、唑类抗真菌药物
二、烯丙胺类抗真菌药物
三、抗真菌抗生素
第十四章 抗病毒药物
第一节 抗艾滋病毒药物
一、逆转录酶抑制剂
二、HIV蛋白酶抑制剂
第二节 其他抗病毒药物
第十五章 合成降血糖药物及利尿药物
第一节 合成降血糖药物
一、胰岛素分泌促进剂
二、胰岛素增敏剂
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂
四、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
五、胰高血糖素样肽-1受体激动剂
六、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂
第二节 利尿药物
一、碳酸酐酶抑制剂
二、Na+-Cl–协转运抑制剂
三、Na+-K+-2Cl–协转运抑制剂
四、阻断肾小管上皮Na+通道药物
五、盐皮质激素受体拮抗剂
第十六章 激素及抗骨质疏松药物
第一节 前列腺素
第二节 甾体激素
一、雌激素
二、抗雌激素
三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素
四、孕激素
五、抗孕激素
第三节 肾上腺皮质激素
第四节 抗骨质疏松药物
一、抗分解代谢药物
二、合成代谢药物
三、骨矿化药物
四、解偶联剂
第十七章 维生素
第一节 脂溶性维生素
一、维生素A类
二、维生素D类
三、维生素E类
第二节 水溶性维生素
一、维生素B类
二、维生素C类
第十八章 新药研究的基本途径与方法
第一节 药物与靶点的相互作用
一、药物作用的生物靶点
二、药物与靶点作用的方式
第二节 先导化合物的发现和优化
一、先导物的来源
二、结构优化的策略和方法
第三节 药物分子设计简介
一、基于受体的药物分子设计
二、基于配体的药物分子设计
第四节 药物研究的新技术与新方法
一、多靶点药物分子设计
二、药物大数据
三、蛋白降解靶向联合体技术
第十九章 药物代谢反应
第一节 药物代谢的酶
一、细胞色素P450酶系
二、氧化酶
三、还原酶系
四、水解酶
第二节 Ⅰ相代谢
一、氧化反应
二、还原反应
三、水解反应
四、脱卤素反应
第三节 Ⅱ相代谢
一、葡糖醛酸结合反应
二、硫酸酯化结合反应
三、谷胱甘肽结合反应
四、氨基酸结合反应
五、乙酰化结合反应
六、甲基化结合反应
第四节 药物代谢在药物研究中的作用
一、解