本书分为总论和各论，总论介绍当前药物发现和开发的前沿领域如药物设计、药物代谢和生物技术等，并使教材联系生产实际，选编了制药合成工艺和药物专利法；各论根据药效学分为化学治疗药物(包括抗菌、抗病毒和抗肿瘤药物等)、心血管系统药物、神经系统药物、呼吸和消化系统药物及内分泌系统药物五部分，重点介绍各类药物的发展简史、构效关系、作用特点和化学合成等，并以具体实例叙述新药发现的过程，同时注重追踪国际上各领域的发展趋势，使全书内容翔实、丰富，应用参考价值高。本书主要作为药物化学及相关专业硕士研究生的教学用书，也可作为高年级本科生的教学参考书、博士研究生及从事新药研发的科研人员的参考资料。

第一章 绪论

第一节 新药的发现

一、从天然产物中发现新药

二、从化工产品或现有药物中发现新药

三、新药设计

第二节 新药的开发

一、临床前研究

二、临床研究

三、新药注册

第二章 计算机辅助药物设计

第一节 概述

第二节 间接的药物设计

一、二维定量构效关系

二、三维定量构效关系(3D-QSAR)

第三节 直接的药物设计

一、分子的三维结构数据库

二、直接药物设计方法

第四节 展望

参考文献

第三章 药物合成工艺

第一节 保留原路线的工艺改进

一、糖精的合成

二、氯喹的合成

三、卡托普利的合成

第二节 重新设计合成路线

一、依托泊苷的合成

二、依那普利的合成

三、氟西汀的合成

四、氯苯那敏的合成

五、维生素B6的合成

六、2-氨基-5-氯二苯甲酮的合成

七、亚硝脲类抗肿瘤药的合成

参考文献

第四章 药物研发有关的专利及其法律

第一节 概述

第二节 专利保护的对象和条件

第三节 专利保护的限制

第四节 中华人民共和国专利法

第五节 专利的申请和授权程序

第六节 有关的国际协议

一、保护工业产权的巴黎公约

二、专利合作条约

三、欧洲专利公约

第七节 专利策略

一、在研项目何时申请专利

二、交叉许可

三、强制许可

四、药物的用途与疾病的诊断和治疗方法

五、仿制专利药的注册

六、专利文献的合理利用

参考文献

第五章 药物化学结构与代谢

第一节 概述

第二节 药物代谢酶

一、细胞色素P450

二、非微粒体酶系统

三、药物在机体的代谢部位

第三节 药物代谢反应的类型

第四节 第Ⅰ相生物转化

一、氧化反应

二、还原反应

三、水解反应

第五节 第Ⅱ相生物转化

一、葡萄糖醛酸结合

二、硫酸结合

三、甘氨酸结合

四、谷胱甘肽结合

五、乙酰化

六、甲基结合

第六节 手性药物代谢

一、底物立体选择性

二、产物立体选择性

三、底物一产物立体选择性

四、手性转化

第七节 黄酮药物的代谢

第八节 药物代谢与新药设计

一、通过药物代谢控制药效学及毒性

二、基于药物代谢的靶向药物设计

参考文献

第六章 生物技术在新药发现中的应用

第一节 药物筛选模型改进、高通量筛选

与虚拟筛选

第二节 从微生物、海洋中发现新药

第三节 组合生物合成与表面展现技术

第四节 生物芯片技术

第五节 微生物基因组

第六节 生物手性合成技术

参考文献

第七章 合成抗菌药物

第一节 磺胺类药物

第二节 氟喹诺酮药物

一、构效关系

二、作用机制

三、作用特点

四、代表性药物

第三节 ■唑烷酮类药物

一、吗啉酮

二、构效关系

第四节 小结

参考文献

第八章 抗生素

第一节 β内酰胺类抗生素

一、青霉素类

二、头孢菌素类

三、单环卢一内酰胺类

四、青霉烯和碳青霉烯类

五、卢一内酰胺酶抑制剂

第二节 四环素类抗生素

一、基本结构与构效关系

二、作用机制及耐药性

三、化学合成

第三节 氨基糖苷类抗生素

一、作用机制

二、耐药机制

三、不良反应

四、药物相互作用

五、代表性药物

第四节 大环内酯类抗生素

一、第二代大环内酯类抗生素

二、研究进展

三、大环内酯类抗菌作用机制

四、耐药性

五、代表性药物

第五节 结语

参考文献

第九章 抗真菌药物

第一节 抗真菌药物作用机制

一、作用于真菌细胞膜上的麦角甾醇

二、作用于真菌的细胞壁

第二节 唑类抗真菌药物

一、作用机制

二、构效关系

三、代表性药物

第三节 脂肽类抗真菌药物

一、作用机制

二、结构改造

三、代表性药物

第四节 其他抗真菌药物

一、多烯类抗生素

二、烯丙胺类

参考文献

第十章 抗病毒药物

第一节 抗疱疹病毒药物

一、核苷类

二、非核苷类

第二节 抗人免疫缺陷病毒药

一、核苷类逆转录酶抑制剂

二、非核苷类逆转录酶抑制剂

三、蛋白酶抑制剂

四、整合酶抑制剂

五、融合抑制剂

第三节 抗肝炎病毒药

一、干扰素

二、核苷类药物

三、非核苷类药物

第四节 抗流感病毒药

一、M2蛋白抑制剂

二、神经氨酸酶抑制剂

三、其他

参考文献

第十一章 抗肿瘤药物

第一节 以DNA为靶点的合成抗肿瘤

药物

一、烷化剂

二、抗代谢药物

三、DNA拓扑异构酶抑制剂

第二节 源自天然产物的抗肿瘤药物

一、直接作用于DNA的药物

二、抑制DNA形成过程所需酶的药物

三、干扰微管蛋白聚合／解聚

第三节 合成的抗血管生成药物

一、基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂

二、生长因子受体功能抑制剂

三、内皮细胞迁移抑制剂

四、内皮细胞的细胞骨架分裂剂

参考文献

第十二章 抗寄生虫药物

第一节 抗疟药

一、概述

二、奎宁及其衍生物

三、抗叶酸剂

四、青蒿素及其衍生物

五、其他药物

第二节 其他抗原虫药物

一、抗锥虫药

二、抗利什曼原虫药物

三、抗阿米巴和滴虫药

四、抗机会性原虫药

第三节 抗蠕虫药

一、抗吸虫药

二、抗肠线虫药

参考文献

第十三章 抗高血压药物

第一节 交感神经抑制药

一、中枢降压药

二、神经节 阻断药

三、交感神经末梢抑制药

第二节 肾上腺素受体阻滞剂

一、a1受体阻滞剂

二、β受体阻滞剂

第三节 钙离子通道拮抗剂

一、二氢吡啶类

二、芳烷基胺类

三、苯并硫氮杂革类

四、钙拮抗剂药理作用

第四节 肾素血管紧张素醛固酮系统

降压药

一、血管紧张素转化酶抑制剂

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

三、选择性醛固酮受体拮抗剂

第五节 其他抗高血压药

一、血管扩张药

二、利尿药

三、内皮素受体拮抗剂及内皮素转化酶抑制剂

参考文献

第十四章 降血脂药物

第一节 概述

一、原理和定义

二、胆固醇的生物合成

三、高脂血症的治疗方法和降血脂药物

的分类

第二节 HMGCoA还原酶抑制剂

一、发展概况

二、作用机制

三、构效关系

四、药物代谢

五、不良反应

六、代表性药物

第三节 纤维酸衍生物

一、概述

二、药物代谢

三、作用机制

第四节 其他降血脂药物

一、胆固醇吸收抑制剂：依替米贝

二、胆酸螯合剂

三、烟酸

四、乙酰胆固醇乙酰转移酶(ACAT)

抑制剂

五、微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)

抑制剂-

六、胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂

七、多烯脂肪酸类

参考文献

第十五章 强心药

第一节 强心苷类

第二节 非苷类正性肌力作用药

一、β1受体激动剂

二、磷酸二酯酶抑制剂

三、钙增敏剂

第三节 其他药物

参考文献

第十六章 抗心绞痛药物

第一节 硝酸酯及亚硝酸酯类

第二节 其他药物

参考文献

第十七章 抗心律失常药物

第一节 I类抗心律失常药

一、Ia类抗心律失常药

二、Ib类抗心律失常药

三、Ic类抗心律失常药

第二节 Ⅲ类抗心律失常药

一、概述

二、代表性药物

第三节 Ⅱ类和Ⅳ类抗心律失常药

第四节 展望

参考文献

第十八章 利尿药

第一节 高效利尿药

一、磺酰胺类

二、苯氧乙酸类

第二节 中效利尿药

一、噻嗪类利尿药

二、其他磺酰胺衍生物

第三节 低效利尿药及其他

一、碳酸酐酶抑制剂

二、保钾利尿药

三、其他药物

参考文献

第十九章 抗血栓药与止血药

第一节 概述

第二节 抗血栓药

一、抗凝血药

二、抗血小板药

三、溶栓药

第三节 止血药

参考文献

第二十章 非甾体抗炎药

第一节 非甾体抗炎药的作用机制

一、花生四烯酸的代谢

二、非甾体抗炎药的作用机制

第二节 传统的非甾体抗炎药

一、水杨酸类

二、吡唑酮类

三、芳基烷酸类

四、邻氨基苯甲酸类(灭酸类)

五、1，2-苯并噻嗪类(昔康类，Oxicams)

第三节 选择性环氧合酶-2抑制剂

参考文献

第二十一章 镇静催眠药和抗焦虑药

第一节 镇静催眠药

一、发展历程

二、作用机制

三、代表性药物

四、研究进展

第二节 抗焦虑药

一、发展历程

二、苯二氮革类

三、5-羟色胺能抗焦虑药

四、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

五、研究进展

参考文献

第二十二章 抗抑郁药

第一节 神经递质再摄取抑制剂

一、三环类抗抑郁药

二、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

三、5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取

抑制剂

四、选择性去甲肾上腺素能再摄取

抑制剂

五、神经递质再摄取抑制剂的作用机制

第二节 其他抗抑郁药

一、去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺

能抗抑郁药

二、单胺氧化酶抑制剂

三、5-羟色胺能抗抑郁药

四、其他

第三节 新型抗抑郁药的研究进展

一、作用于神经肽系统的药物

二、三重再摄取抑制剂

三、褪黑激素激动剂

四、谷氨酸受体拮抗剂

参考文献

第二十三章 抗精神病药

第一节 经典抗精神病药

一、吩噻嗪类

二、丁酰苯类

三、苯甲酰胺类

四、其他类

五、不良反应

第二节 非经典抗精神病药

一、概述

二、非经典抗精神病药的作用机理

三、代表性药物

四、其他药物

第三节 寻找新型抗精神病药的研究方向

一、作用于5-羟色胺／多巴胺系统的新型

抗精神病药

二、作用于神经肽系统的新型抗精神病药

参考文献

第二十四章 抗帕金森病药物

第一节 拟多巴胺药

第二节 多巴胺D受体激动剂

一、概述

二、代表性药物

三、研究中的多巴胺D-受体激动剂

第三节 多巴胺加强剂

一、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)

二、COMT抑制剂

第四节 其他药物

一、抗胆碱药

二、腺苷受体拮抗剂

三、谷氨酸受体拮抗剂

四、5-羟色胺激动剂

参考文献

第二十五章 抗阿尔茨海默病药物

第一节 乙酰胆碱酯酶抑制剂

一、概述

二、代表性药物

第二节 其他药物

一、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶

抑制剂(他汀类药物)

二、β-淀粉样蛋白(Aβ)生成抑制剂

参考文献

第二十六章 呼吸系统药物

第一节 平喘药

一、B2-肾上腺受体激动剂

二、M胆碱受体拮抗剂(抗胆碱能药物)

三、磷酸二酯酶-4抑制剂

四、肾上腺皮质激素(糖皮质激素)

五、抗组胺药

六、抗白三烯药物

七、其他炎症介质拮抗剂

第二节 镇咳药

一、中枢性镇咳药

二、末梢性镇咳药

第三节 祛痰药

一、恶心性祛痰药

二、黏液溶解剂

三、黏液调节 剂

参考文献

第二十七章 抗溃疡药物

第一节 Hz受体拮抗剂

一、构效关系

二、代表性药物

第二节 质子泵抑制剂

一、不可逆质子泵抑制剂

二、可逆质子泵抑制剂

三、代表性药物

参考文献

第二十八章 抗糖尿病药物

第一节 胰岛素及其类似物

一、作用机制

二、构效关系

第二节 促胰岛素分泌药物

一、作用机制

二、构效关系

三、代表性药物

第三节 胰岛素增敏剂

一、双胍类

二、噻唑烷二酮类

第四节 a一葡萄糖苷酶抑制剂

一、作用机制

二、构效关系

三、代表性药物

参考文献

第二十九章 抗骨质疏松药物

第一节 激素及相关药物

一、雌激素及其类似物

二、钙代谢调节 激素

三、雄激素和蛋白同化激素

第二节 双膦酸类药物

一、构效关系

二、骨靶向双膦酸类药物

三、作用机制

四、代表性药物

第三节 其他药物

一、氟化物

二、锶、锌化合物

三、他汀类药物

四、组织蛋白酶K、L抑制剂

五、维生素K2

六、生长因子

参考文献

中文索引

英文索引