《药物化学（普通高等医学院校药学类专业第二轮教材）》根据教育部制定的普通高等学校医药本科药学专业培养目标，以药物作用的靶点或药效分类，以药物化学结构与生物活性的关系为主线，从化学结构出发，重点讨论药物的性质、药物与机体的相互作用、药物作用的分子机理、药物在体内转运过程、代谢产物与药物的毒性和副作用、药物的合成路线等，并论述了各类药物的构效关系。在编写上注意药物化学与相关学科的衔接与相互渗透，并反映了当代药物化学研究与开发的新进展。在编写形式上增加了“学习导引”“知识链接”“案例分析”等模块，具有知识性、典型性、针对性、启发性、趣味性和实践性等特点。本教材为书网融合教材，即纸质教材有机融合电子教材、PPT课件、习题库、微课等数字化教学服务，使教学资源立体化、多样化。
《药物化学（普通高等医学院校药学类专业第二轮教材）》主要供药学、临床药学、制药工程、药物制剂、中药学、医药营销等药学类专业本科师生教学使用，也可以作为国家执业药师职业资格考试、硕士研究生入学考试以及相关科研人员的参考书。

第一章绪论
第一节药物化学的研究内容和任务
第二节药物化学的近代发展
一、药物化学的起源与发展过程
二、我国药物化学的发展
第三节药物的名称
一、通用名
二、化学名
三、商品名
第二章药物的结构与药物作用
第一节药物理化性质与药物活性
一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响
二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响
第二节药物的结构与药物活性
一、键合形式与生物活性
二、药物结构中的官能团对药效的影响
三、药物分子的电荷分布对药效的影响
四、药物的立体结构对药效的影响
第三节药物的结构与药物代谢
一、药物的Ⅰ相代谢
二、药物的Ⅱ相代谢
第三章镇静催眠药和抗癫痫药
第一节镇静催眠药
一、苯二氮类
二、咪唑并吡啶（嘧啶）类
三、吡咯酮类
四、其他类
第二节抗癫痫药
一、巴比妥类
二、乙内酰脲类
三、二苯并氮杂类
四、γ-氨基丁酸类似物
五、脂肪羧酸类
六、磺酰胺类
七、苯基三嗪类
第四章精神神经疾病治疗药
第一节抗精神病药
一、吩噻嗪类
二、硫杂蒽类
三、丁酰苯类
四、二苯并氮类
五、苯甲酰胺类
第二节抗抑郁药
一、单胺氧化酶抑制剂
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂
四、5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制
五、去甲肾上腺能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药
第三节抗焦虑药和抗躁狂药
一、抗焦虑药
二、抗躁狂药
第五章神经退行性疾病治疗药
第一节抗帕金森病药
一、拟多巴胺类药
二、外周脱羧酶抑制剂
三、多巴胺释放剂
四、多巴胺受体激动剂
五、抗胆碱药
第二节阿尔茨海默病治疗药
一、乙酰胆碱酯酶抑制剂
二、M1受体激动剂
三、作用于β淀粉样多肽的阿尔茨海默病治疗药
四、作用于tau蛋白的阿尔茨海默病治疗药
第六章镇痛药
第一节吗啡生物碱及其衍生物
一、吗啡
二、吗啡的半合成衍生物
第二节合成镇痛药
一、哌啶类
二、氨基酮类
第三节其他药物
第七章非甾体抗炎药
第一节解热镇痛药
一、水杨酸类
二、苯胺类
三、吡唑酮类
第二节非甾体抗炎药
一、3，5-吡唑烷二酮类
二、邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
四、1，2-苯并噻嗪类
五、选择性COX-2抑制剂
第三节抗痛风药
一、急性痛风期治疗药物
二、抑制尿酸合成的药物
三、促进尿酸排泄的药物
第八章抗变态反应药和局部麻醉药
第一节抗变态反应药
一、组胺H1受体拮抗剂
二、其他抗变态反应药
第二节局部麻醉药
一、芳酸酯类
二、酰胺类
三、氨基酮类
四、氨基醚类
第九章影响胆碱能神经系统药物
第一节拟胆碱药
一、胆碱受体激动剂
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
第二节抗胆碱药
一、茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂
二、合成M胆碱受体拮抗剂
三、N胆碱受体拮抗剂
第十章影响肾上腺素能神经系统药物
第一节肾上腺素能神经递质与肾上腺素能受体
第二节拟肾上腺素药
一、α、β受体激动剂
二、α受体激动剂
三、β受体激动剂
四、肾上腺素能受体激动剂的构效关系
第三节抗肾上腺素药
一、α受体拮抗剂
二、β受体拮抗剂
第十一章抗高血压药和利尿药
第一节抗高血压药
一、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
二、钙通道阻滞剂
第二节利尿药
一、碳酸酐酶抑制剂
二、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂
三、Na+-Cl-同向转运抑制剂
四、肾内皮细胞钠通道阻滞剂
五、盐皮质激素受体拮抗剂
第十二章抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药
第一节抗心律失常药
一、钠通道阻滞剂
二、钾通道阻滞剂
第二节抗心绞痛药
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
二、部分脂肪酸氧化抑制剂
第三节抗心力衰竭药
一、强心苷类
二、磷酸二酯酶抑制剂
三、钙敏化药
第十三章调节血脂药物和抗血栓药物
第一节羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
第二节降低三酰甘油和极低密度脂蛋白的药物
一、苯氧乙酸类
二、烟酸及其衍生物
三、其他药物
第三节抗血栓药物
一、抗血小板聚集药
二、抗凝血药物
第十四章呼吸系统疾病药物
第一节平喘药
一、β2受体激动剂
二、磷酸二酯酶抑制剂
三、M胆碱受体拮抗剂
四、肾上腺皮质激素
五、影响白三烯的药物
第二节镇咳药
一、中枢性镇咳药
二、外周性镇咳药
第三节祛痰药
第十五章消化系统疾病药物
第一节抗溃疡药
一、H2受体拮抗剂
二、质子泵抑制剂
第二节促胃肠动力药
第三节止吐药
第四节肝胆疾病辅助治疗药物
一、肝病辅助治疗药物
二、胆病辅助治疗药物
第十六章甾体激素类药物
第一节肾上腺皮质激素类
第二节雌激素
一、甾体雌激素
二、非甾体雌激素
三、抗雌激素类药
第三节孕激素
一、孕激素和甾体避孕药
二、抗孕激素
第四节雄性激素和蛋白同化激素
一、雄性激素
二、蛋白同化激素
第十七章降血糖药和调节骨代谢与形成药
第一节降血糖药
一、胰岛素及其类似物
二、胰岛素分泌促进剂
三、胰岛素增敏剂
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
五、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂
第二节调节骨代谢与形成药
一、双膦酸盐类
二、降钙素
第十八章抗生素
第一节β-内酰胺类
一、青霉素类
二、头孢菌素类
三、β-内酰胺酶抑制剂
四、非经典β-内酰胺类
第二节四环素类
第三节氨基糖苷类
一、链霉素
二、庆大霉素及其衍生物
三、卡那霉素及其衍生物
四、新霉素类
第四节大环内酯类
一、红霉素类
二、螺旋霉素类
三、麦迪霉素类
第五节其他类
一、氯霉素类
二、林克酰胺类
三、磷霉素
四、万古霉素
第十九章合成抗菌药
第一节喹诺酮类抗菌药
第二节磺胺类抗菌药和增效剂
一、磺胺类抗菌药
二、抗菌增效剂
第三节抗结核分枝杆菌药
一、合成抗结核药
二、抗结核抗生素
第四节抗真菌药
一、抗生素类抗真菌药
二、唑类抗真菌药
三、其他类抗真菌药
第五节其他抗菌药
一、硝基呋喃类
二、硝基咪唑类
三、唑烷酮类
第二十章抗病毒药和抗寄生虫药
第一节抗病毒药
一、三环类
二、核苷类
三、非核苷类
第二节抗艾滋病药
一、反转录酶抑制剂
二、蛋白酶抑制剂
三、整合酶抑制剂
第三节抗寄生虫药
一、驱肠虫药
二、抗疟药
三、抗血吸虫病药
第二十一章抗肿瘤药
第一节直接影响DNA结构和功能抗肿瘤药
一、氮芥类
二、乙撑亚胺类
三、金属配合物类
四、喜树碱类
五、鬼臼生物碱类
六、蒽醌类
第二节干扰核酸生物合成抗肿瘤药
一、嘧啶类
二、嘌呤类
三、叶酸类
第三节抑制蛋白质合成与功能抗肿瘤药
一、长春碱类
二、紫杉烷类
第四节调节体内激素平衡抗肿瘤药
一、雌激素类受体调节剂
二、雄激素类受体调节剂
第五节靶向抗肿瘤药
一、小分子激酶抑制剂
二、蛋白酶体抑制剂
第二十二章维生素
第一节脂溶性维生素
一、维生素A
二、维生素D
三、维生素E
四、维生素K
第二节水溶性维生素
一、维生素B族
二、维生素C
第二十三章新药设计与开发
第一节先导化合物发现的方法和途径
一、从天然产物的活性成分中获得先导化合物
二、从分子生物学途径发现先导化合物
三、通过随机发现先导化合物
四、从代谢产物中发现先导化合物
五、通过药物的副作用或新用途中发现先导化合物
六、从药物合成的中间体中发现先导化合物
七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物
八、通过其他的方法得到先导化合物
第二节先导化合物的优化
一、生物电子等排
二、前药原理
三、软药
四、硬药
五、孪药
第三节新药研究与开发的过程和方法
一、药物发现的过程
二、新药的开发阶段
参考文献