作为研究生教材，该书围绕药代动力学学科领域中热点、新药非临床和临床研究过程有关药代动力学难点进行分别论述。全书共十九章，与其他教材相比，本书重点阐述现代药代动力学理论在新药非临床/临床药物评价中的作用，着重强调理论性和实践性以及理论与实践融合贯通。

王广基，教授，博士研究生导师，中国工程院院士。曾任中国药科大学副校长。现任中国药科大学学术委员会主任委员、江苏省科学技术协会副主席、江苏省药物代谢动力学重点实验室主任、国家中医药管理局中药复方药代动力学方法学重点研究室主任。兼任中国药学会应用药理专业委员会名誉主任委员，中国药理学会制药工业专业委员会主任委员，江苏省药理学会理事长。是第十一届、第十二届全国人大代表。
为“863”重大专项“临床前药代动力学关键技术及平台研究”的全国牵头人，建立了具有国际先进水平的临床前药代动力学技术平台，成为我国创新药物研发的重要支撑，促进了我国创新药物的研发及产业化；创建了“靶细胞药代动力学-药效学结合研究”新理论及新模型，为靶点在细胞内药物及纳米靶向制剂的评价与研究提供了新方法；开拓了中药多成分药代动力学研究理论方法，解决多个关键技术难题，推动了我国中药新药研发现代化与中药国际化进程。获国家科学技术进步奖二等奖4项、省部级科技进步奖一等奖4项；获2012年何梁何利基金科学与技术进步奖，是教育部药物代谢动力学博士学位授权点学科带头人。

第一章 药代动力学概述
一、药代动力学与创新药物研发
二、药代动力学与临床个体化用药
三、药代动力学与药物结构优化
四、药代动力学与药物作用新机制及新靶点发现
五、药代动力学与创新药物制剂评价
六、细胞药代动力学
七、中药药代动力学
八、药代动力学与代谢组学结合研究
九、展望
第二章 药代动力学经典理论
第一节 房室模型基本原理
一、房室模型及其动力学特征
二、拉普拉斯变换
三、房室模型的判别和选择
四、药代动力学参数的生理及临床意义
第二节 一房室模型
一、单剂量给药的药代动力学
二、多剂量给药的药代动力学
第三节 二房室模型
一、单剂量给药的药代动力学
二、多剂量给药的药代动力学
第四节 非房室模型的统计矩方法
一、非房室模型参数的定义和计算公式
二、多剂量给药的统计矩方法
三、非房室模型与房室模型的优缺点比较
第三章 药物的吸收、分布、排泄及其研究方法
第一节 药物的转运
一、药物的跨膜转运
二、药物转运体
三、药物转运体的调控
四、转运体在疾病发生发展中的作用研究
第二节 药物的吸收及其研究方法
一、概述
二、药物吸收的影响因素
三、药物吸收的研究方法
第三节 药物的分布及其研究方法
一、概述
二、药物分布的研究方法
三、药物分布与药物作用机制研究
第四节 药物的排泄及其研究方法
一、概述
二、药物排泄的研究方法
第四章 药物代谢及其研究方法
第一节 药物代谢研究和发展
一、代谢物与代谢酶的发现
二、药物代谢多态性的研究
第二节 药物代谢途径及代谢物活性
一、I相代谢
二、II相代谢
三、药物代谢后的活性变化
第三节 药物代谢部位及其代谢酶
一、药物的肝内代谢及其代谢酶
二、药物的肝外代谢及其代谢酶
第四节 影响药物代谢的因素
一、内在因素对药物代谢的影响
二、外在因素对药物代谢的影响
第五节 药物代谢研究方法
一、药物体内代谢研究方法
二、药物体外代谢研究方法
三、药物代谢物的鉴定
第六节 药物代谢与新药研发
一、活性代谢物与新药研发
二、代谢激活在新药研究中的作用
三、代谢致毒与新药研发
第五章 创新药临床开发中的药代动力学与药效动力学研究
第一节 创新药首次人体试验设计
一、研究人群选择
二、研究给药方案选择
……
第六章 药物制剂生物利用度及其生物等效性评价
第七章 药代动力学/药效动力学结合模型理论与实践
第八章 群体药代动力学/药效动力学模型理论与实践
第九章 非临床药代动力学研究方法
第十章 生理药代动力学模型理论与实践
第十一章 手性药物药代动力学及其临床意义
第十二章 生物大分子药物的药代动力学
第十三章 药物代谢酶及其研究方法
第十四章 药物转运体及其研究方法和临床意义
第十五章 中药药代动力学及其研究方法
第十六章 药物相互作用的药代动力学
第十七章 毒代动力学
第十八章 细胞药代动力学
第十九章 代谢组学与药代动力学结合研究