格雷厄姆L.帕特里克编著的《药物化学导论(原著第4版影印版)》主要针对具有一定化学基础并正在学习药物化学的本科生和研究生。全书力图以一种具有可读性且生动的形式来展示对药物设计以及药物在人体中作用机制的理解,强调了药物化学在人们生活中的重要性以及药物化学这一融合了化学、生物化学、生理学、微生物学、细胞生物学和药理学等多门学科知识的研究的魅力。因此,本书对将来从事制药行业的学生尤其有用。
英国平均每人一生中要服用超过14000个药片。尽管新的研究成果不断地涌现,但是很少有人能够意识到为了使药物毒性完全消失,还有很漫长的研究道路要走。
格雷厄姆L.帕特里克编著的《药物化学导论(原著第4版影印版)》以引人入胜的内容、通俗易懂的文风,完整呈现了药物化学学科的全景,脉络更加清晰和权威,学生只需购买本书即可纵览药物化学的基本内容。
《药物化学导论(原著第4版影印版)》已经成为越来越多的国际药物化学课程的前导读本。
本书在药物与药物靶点概述章节之后共分为五大部分:
第一部分包括五个章节,涵盖了受体、酶和核酸等重要靶点的结构和功能。具有良好生物化学背景的学生可能已经熟悉这些内容,但是这部分仍可以作为复习重要知识点的有益材料。
第二部分包括了第7~10章的药效学部分和第11章的药代动力学部分。药效学是研究药物与其靶点的相互作用及相互作用所产生的结果,药代动力学是研究药物到达靶点这一过程中的相关问题。
第三部分涵盖了发现、设计新药并开发使其进入市场的基本原理和策略。
第四部分阐述了药物设计中三个极为重要的工具——定量构效关系、组合合成和计算机辅助设计。
第五部分是药物化学领域的专题,如抗菌、抗病毒和抗癌药,拟胆碱能药物和抗胆碱酯酶药物,拟肾上腺素药物,阿片类镇痛药物,抗溃疡药物。这些章节在一定程度上反映了药物化学研究的重点内容。抗菌药物、胆碱能药物、拟肾上腺素药物和阿片类药物的研究已具有很长的历史,这些药物的早期研究主要依赖以试错为基础的先导化合物的随机改造。尽管这种方法费时费力但它使人们认识了不同的设计策略,并指导人们进行更合理的药物设计。抗溃疡药物西咪替汀的研发是合理药物设计的一个早期案例(第25章),但实际上药物设计的真正变革是源于分子生物学和遗传学的巨大进展,它们使人们能更为深刻地理解药物靶点及其在分子水平的功能,再加上分子模拟和X射线晶体衍射技术的应用使得药物设计发生了根本性的变革。抗病毒药物蛋白酶抑制剂的研发是现代研究方法的一个典型案例(第20章)。
第4版是建立在药物研发史的基础上的,重点关注对药物分子功能的深入理解,并且以此展开广泛的专题探讨,介绍最为常用的技术手段。更加注重教学细节,例如通过“要点”和“专栏”,在显著的位置将具体案例予以强调突出。涉及重要的生物学和生物化学概念的论述,便于不同学科背景的学生更好地使用。
前言
Acknowledgements
List of boxes
Acronyms and abbreviations
1 药物与药物靶点概述
A 药物靶点
2 蛋白质的结构和功能
3 酶的结构和功能
4 受体的结构和功能
5 受体和信号转导
6 核酸的结构和功能
B 药效学和药动学
7 酶药物靶点
8 受体药物靶点
9 核酸药物靶点
10 其他药物靶点
11 药代动力学和相关专题
C 药物发现、设计和开发
12 药物设计的先导物的发现
13 药物设计的优化靶点相互作用
14 药物设计的优化进入靶点能力
15 使药物进入市场
D 重要工具
16 组合和平行合成
17 药物化学中的计算机应用
18 定量构效关系QSAR
E 药物化学专题
19 抗生素
20 抗病毒药
21 抗肿瘤药
22 拟胆碱能药物,抗胆碱能药物和抗胆碱酯酶药物
23 药物对肾上腺素神经系统的作用
24 阿片类镇痛药
25 抗溃疡药物
附录1 重要氨基酸
附录2 标准基因编码
附录3 QSAR的统计数据
附录4 神经的作用
附录5 微生物
附录6 药物及其商品名
词汇表
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