本书共设三篇。第一篇主要介绍天然活性成分的提取、分离与鉴定方法，包括经典提取分离方法、现代提取分离方法和波谱技术在天然产物结构研究中的应用；第二篇为重要天然产物各论，分别对重要的天然活性成分——生物碱、活性多糖、黄酮类化合物、苷类化合物、萜类化合物、挥发油、蒽醌类物质的结构、性质、提取分离方法及生理作用进行了介绍；第三篇为特色药用植物简介，介绍了我国特别是西北和西南地区12种特色药用植物的分布、应用价值、研究现状及应用前景等。全书深入浅出地介绍了天然产物化学的基本知识和特色药用植物的应用价值。
本书可作为化学及相关专业高年级本科生和研究生的教材，也可供从事医药、农药、食品等方面科学研究、技术开发及生产的工作者参考。