本书是在中国药科大学1993年编写的《药物合成反应实验》讲义的基础上，结合药物合成技术发展和多年教学实践而重新编著的，以作为与“药物合成反应”理论课程配套的一本实验教材。

本书分为3章，另附有附录。第1章为药物合成实验的一般知识，主要介绍药物合成实验的一般常识、安全知识和注意事项等，并附有一个阅读材料，介绍药物合成实验室废弃物的处置方面的知识，贯彻“绿色化学”理念，从理论和技术角度，在实验源头上树立起减少和避免污染的思想。第2章着重介绍药物合成实验的基本技能与操作。第3章为药物合成实验，提供了包括卤化、酰化、烃化、缩合、重排、氧化、还原、硝化与水解八大类反应的27个实验，每类反应之后均附有一个阅读材料，或是某一反应规律与内容的总结，或是某些规则的介绍，或是某些反应与试剂的应用归纳等，每篇阅读材料力求信息量大，有条理，有参考价值。本书最后附有8个实用的图表，这些图表在药物合成实践中有很高的使用频率。

本书对药物合成中的基本技能进行了详尽说明，并通过有代表性的实验旨在培养读者的实际操作能力。全书分为三个部分：第一部分介绍药物合成实验室的一般技能，主要介绍药物合成实验中的一般知识、安全知识和注意事项；第二部分介绍药物合成实验技能和操作，内容包括药物合成的准备、反应过程控制、产品分离和后处理等各个环节的单元操作；第三部分为药物合成，提供了八大反应类型的27个合成实验以及5个药物的制备。

第1章 药物合成实验的一般知识

 1.1 药物合成实验中有机化学试剂常识

1.1.1 有机化学试剂的特有性质

1.1.2 有机化学试剂取用常识

 1.2 药物合成实验应注意的基本事项

1.2.1 实验室的一般注意事项

1.2.2 火灾、爆炸、中毒、触电事故的预防

1.2.3 事故的处理与急救

 1.3 危险物质和危险装置的使用

1.3.1 汞的安全使用

1.3.2 压缩气体钢瓶的安全使用

1.3.3 其他危险化合物的使用注意事项

 1.4 实验预习、实验记录和实验报告

1.4.1 实验预习与预习报告

1.4.2 实验记录

1.4.3 实验报告

1.4.4 产率的计算

阅读材料：药物合成实验室废弃物的处置

第2章 药物合成实验的基本技能与操作

 2.1 合成中常规基本技能和操作

2.1.1 抽真空

2.1.2 粉碎

2.1.3 溶解与熔化

2.1.4 加热与冷却

2.1.5 萃取与色谱技术

2.1.6 过滤与离心分离

2.1.7 干燥

2.1.8 蒸馏和浓缩

2.1.9 脱色和重结晶

2.1.10 升华

 2.2 微量和半微量实验基本知识

2.2.1 仪器

2.2.2 反应装置

2.2.3 操作要点

 参考文献

第3章 药物合成实验

 3.1 卤化反应

3.1.1 氯代环己烷(Chlorocyclohexane)的制备

3.1.2 对-溴乙酰苯胺(p-Brom—N—acetanilide)的制备

3.1.3 1-溴丙烷(1-Bromopropane)的制备

3.1.4 对氯苯酚(4-Chlorophen01)的制备

阅读材料：卤化剂种类

 3.2酰化反应

3.2.1 1，2，3，5-O-四乙酰基-D-呋喃核糖(1，2，3，5-O-Tetraacetyl-D-ribo furanose)的制备

3.2.2 对甲基苯乙酮(p-Methylacetophenone)的制备

3.2.3 N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(N，N—Diethyl-3-methylbenzamide)的制备

3.2.4 阿司匹林(Aspirin)的制备

阅读材料：酰化反应在保护反应中的应用

 3.3 烃化反应

3.3.1 相转移催化合成dz-扁桃酸(Mendilk Acid)

3.3.2 dl-扁桃酸的拆分

3.3.3 B-甲氧基萘的制备

阅读材料：与手性有关的概念与术语

 3.4 缩合反应

3.4.1 苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的制备

3.4.2 盐酸苯海索(Benzhenol}tydroehloride)的制备

3.4.3 肉桂酸(trans-Cinnamic Acid)的制备

阅读材料：分子内环化反应

 3.5 重排反应

3.5.1 邻氨基苯甲酸(Anthranilk Acid)的制备——Hofmann重排

3.5.2 对苯二酚双乙酸酯(Hydroqtxinone I)iacetate)的制备——Fries重排

阅读材料：重排反应类型

 3.6氧化反应

3.6.1 环己酮(Cyclohexanone)的制备

3.6.2 己二酸(Adipi cAcid)的制备

3.6.3 问氯过氧苯甲酸(m-Choroperoxybenzoic Acid)的制备

阅读材料：Sharpless氧化反应(一个极有价值的不对称催化氧化反应)

 3.7 还原反应

3.7.1 苯佐卡因(Benzoeaine)的制备

3.7.2 氢化肉桂酸(Hydrocinnamic Acid)的制备

3.7.3 葡甲胺(N-Methylglucamine)的制备

3.7.4 羰基还原的立体化学

阅读材料：常压和加压催化氢化

 3.8 其他合成实验

3.8.1 对硝基苯乙腈(p-Nitrobenzyl Cyanide)的制备

3.8.2 对硝基苯乙酸(p-Nitropheny：[acetic Acid)的制备

3.8.3 B-甲基呋喃丙烯酸乙酯[Ethyl 3-(furan-2-y1)but-2-enoate]的制备

阅读材料：硝化反应与硝化剂

 3.9 综合实验

3.9.1 香豆素-3-羧酸(Coumarin-3-carboxylic Acid)的制备

3.9.2 盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)的制备

3.9.3 硝苯地平(Nifedipine)的制备

3.9.4 曲尼司特(Tranilast)的制备

3.9.5 联苯乙酸(Felbinac)的制备

阅读材料：药物合成策略与方法的新发展

附录1 C、H、N、o等原子量累加表和常用元素的原子量表

附录2 常用溶剂与试剂的1H NMR和13C NMR数据

附录3 常用有机溶剂的纯化

附录4 常用酸碱溶液相对密度及百分含量表

附录5 常用溶剂极性与水中溶解度表

附录6 溶剂混溶性表

附录7 各种显色剂及其配制方法

附录8 各类化合物的常用鉴别方法