本书是微波在有机和医药化学合成应用方面的第一本专著，简要阐述了微波合成的历史，介绍了微波合成的原理与微波仪器，各种微波操作技术，微波与传统加热反应的比较，反应条件的优化等。通过汇总分析近年来的文献综述，充分展示了微波在有机合成化学中的应用，特别是在医药化学中具有代表性的应用。

本书作为微波在有机和医药化学合成应用方面的第一本专著，首先简要阐述了微波合成的历史，然后介绍微波合成的原理与微波仪器，进而介绍各种微波操作技术，微波与传统加热反应的比较，反应条件的优化等。在介绍了上述微波基础知识之上，通过汇总分析近年来的文献综述，充分展示了微波在有机合成化学中的应用，特别是在医药化学中具有代表性的应用。文献综述分两部分论述：普通有机合成部分，系统介绍了微波促进的各类反应；组合化学与高通量有机合成部分，分别介绍了固相有机合成，多组分反应，可溶性高分子载体的合成，高分子负载的试剂、催化剂等。

第1章 简介对微波合成的认识1

11微波合成与药物化学1

12微波辅助的有机合成(MAOS)——历史简介2

13本书的结构框架和范围5

参考文献5

第2章 微波原理7

21微波照射7

22微波介电加热8

23介电性质10

24微波与常规加热法的比较12

25微波效应13

251热效应(动力学)14

252特殊微波效应16

253非热微波效应19

参考文献22

第3章 仪器回顾24

31简介24

32家用微波炉25

33有机合成专用的微波反应器26

34多模仪器28

341Milestone srl28

3411附件30

3412扩大规模体系33

342CEM公司35

343Biotage AB37

344Anton Paar GmbH38

3441参数控制39

3442转子和容器40

35单模仪器41

351Biotage AB42

3511EmrysTM平台（2000～2004）42

3512InitiatorTM和Initiator Sixty43

352CEM公司45

36讨论48

参考文献49

第4章 微波操作技术50

41无溶剂反应50

42相转移催化53

43使用溶剂的反应54

431敞口和密闭容器条件的对比54

432预加压反应容器56

433非经典的溶剂57

4331水作溶剂57

4332离子液体60

44平行处理64

45分批的和连续流的放大反应71

参考文献77

第5章 微波化学的开始80

51为什么使用微波反应器80

52传统加热方法的转变81

521敞口或密闭容器81

522溶剂的选择81

523温度和时间83

524微波仪器的软件84

53反应的优化和库的产生——实例研究85

531溶剂的选择86

532催化剂的选择87

533时间和温度87

534通过“实验设计”(“Design of Experiments”)的方法进行重新研究88

535对棘手的构建单元组合的优化89

536自动化的连续的库生产90

54局限性与安全方面90

参考文献93

第6章 文献概述A普通有机合成94

61过渡金属催化的碳碳键形成94

611Heck反应95

612Suzuki反应100

613Sonogashira反应112

614Stille反应116

615Negishi, Kumada及相关反应117

616羰基化(carbonylation)反应121

617不对称的烯丙烷基化(allylic alkylation)反应124

618其他碳碳键形成反应127

62过渡金属催化的碳杂原子键形成130

621BuchwaldHartwig反应130

622Ullmann缩合反应133

623其他碳杂原子键形成的反应135

63其他过渡金属介导的过程136

631关环复分解反应136

632PausonKhand反应140

633碳氢键的活化141

634其他反应142

64重排反应143

641Claisen重排143

642多米诺/串联Claisen重排145

643方酸乙烯基烯酮重排146

644乙烯基环丁烷环己烯重排146

645其他重排148

65DielsAlder环加成反应149

66氧化反应153

67催化转移氢化反应155

68Mitsunobu反应155

69糖基化反应和相关的基于碳水化合物的转化157

610多组分反应160

611烷基化反应162

612芳香亲核取代反应165

613开环反应169

6131环丙烷的开环169

6132吖丙啶开环170

6133环氧化物开环170

614加成和消除反应172

6141Michael加成172

6142对炔烃的加成174

6143对烯烃的加成175

6144对腈的加成175

6145消除反应176

615取代反应177

616烯胺和亚胺的形成180

617还原胺化反应181

618酯和酰胺的形成183

619脱羧反应186

620自由基反应188

621保护/脱保护化学反应190

622制备同位素标记的化合物191

623其他转化反应194

624杂环合成196

6241含一个杂原子的三元杂环196

6242含一个杂原子的四元杂环197

6243含一个杂原子的五元杂环197

62431吡咯197

62432呋喃202

62433噻吩203

6244含两个杂原子的五元杂环204

62441吡唑204

62442咪唑206

62443异唑210

62444唑212

62445噻唑214

6245含有3个杂原子的五元杂环217

624511,2,3三唑217

624521,2,4二唑218

624531,3,4二唑219

624541,3,2二氮膦杂环戊烷219

6246含有4个杂原子的五元杂环220

6247含有一个杂原子的六元杂环221

62471吡啶221

62472吡喃228

6248含有2个杂原子的六元杂环230

62481嘧啶230

62482吡嗪236

62483嗪238

62484噻嗪240

6249含有3个杂原子的六元杂环241

62410更大的杂环和多环环系243

参考文献246

第7章 文献概述B——组合化学与高通量有机合成259

71固相有机合成259

711组合化学和固相有机合成259

712微波化学与固相有机合成260

7121微波辅助有机合成中的溶剂260

7122高分子载体的热稳定性和机械稳定性261

7123固相合成中的特殊仪器262

713多肽合成及相关例子264

714树脂的官能团化267

715过渡金属催化的反应271

716取代反应276

717多组分化学反应285

718微波辅助的缩合反应287

719重排反应288

7110切断反应290

7111其他反应295

72可溶性高分子载体上的合成300

73氟相有机合成309

74嫁接的离子液体相负载的合成317

75高分子负载的试剂320

76高分子负载的催化剂332

761高分子载体上的催化剂333

762硅胶嫁接的催化剂337

763固定于玻璃上的催化剂337

764固定在炭上的催化剂339

765其他各类340

77高分子负载的净化剂341

参考文献345

第8章展望和结论349

参考文献350