内容推荐 本书以清晰、简洁、通俗易懂的形式,配以大量图表,对ADME(吸收、分布、代谢和排泄)科学的多个方面研究进行全面系统的介绍,包括药代动力学、药物代谢酶、口服药物的吸收、转运体、基于代谢的药物相互作用、生物转化和生物活化等内容。 本书可作为药物研究或药物开发技术人员的常备工具书,也可供药学、药理学、药物化学、医学等相关专业的高校师生参考。 作者简介 赛厄马克·塞勒斯·霍哈斯特(Siamak Cyrus Khojasteh)博士在Sidney D.Nelson博士的指导下获得了加州大学伯克利分校的学士学位和华盛顿大学的药物化学博士学位。Khojasteh博士负责美国基因泰克公司(Genentech,南旧金山)的代谢研究,并领导一个由约20名科学家组成的团队,在此之前,他是辉瑞公司[格罗顿市(Groton),康涅狄格州]的高级研究科学家。他的研究兴趣是生物转化的机制,特别是通过P450或非P450酶形成活性代谢物。 目录 第1章 药代动力学 概要 1.1 缩略语及符号 1.2 基本概念 1.2.1 浓度-时间曲线下面积(AUC) 1.2.2 最高或峰全血/血浆浓度(Gmax) 1.2.3 达峰时间(tmax) 1.2.4 生物利用度(F) 1.2.5 清除率(CL) 1.2.6 分布容积(Vd) 1.2.7 半衰期(t1/2) 1.2.8 平均滞留时间(MRT) 1.3 房室模型 1.3.1 一房室模型 1.3.2 二房室模型 1.4 生理模型 1.4.1 肝清除(充分搅拌模型) 1.5 不同种属的生理参数 参考文献 扩展阅读 第2章 药物代谢酶 概要 2.1 缩略语 2.2 基本概念和定义 2.3 酶的命名法 2.4 I相反应:代谢酶 2.4.1 细胞色素P450酶(CYPs或P450s;CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4,EC1.14.13i其他CYP药物代谢酶,EC1.14.14.1;非药物代谢酶的命名用其他编号表示) 2.4.2 合黄素单加氧酶(FMOs;EC1.14.13.8) 2.4.3 单胺氧化酶(MAOs;EC1.4.3.4) 2.4.4 钼羟化酶(AOs、XOs/XDHs) 2.4.5 醇脱氢酶(ADHs;EC1.1.1.1) 2.4.6 醛脱氢酶(ALDHs;EC1.2.1.3) 2.4.7 醛酮还原酶(AKRs) 2.4.8 NADPH:醌还原酶(NOOs;EC1.6.5.5) 2.4.9 水解酶 2.5 Ⅱ相反应:代谢酶 2.5.1 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs;EC2.4.1.17) 2.5.2 谷胱甘肽争转移酶(GSTs;EC2.5.1.18) 2.5.3 磺基转移酶(SULTs;EC2.8.2) 2.5.4 N-乙酰转移酶(NATs;EC2.3.1.87) 2.5.5 甲基转移酶 2.5.6 催化氨基酸结合的酶 参考文献 扩展阅读 第3章 口服药物的吸收 概要 3.1 缩略语及符号 3.2 基本概念 3.2.1 生物利用度和首过代谢 3.2.2 药物的溶出 …… 第4章 转运体 第5章 基于代谢的药物相互作用 第6章 生物转化和生物活化 第7章 人体药代动力学预测 第8章 与ADME相关的生物分析进展 第9章 ADME性质及其对理化性质的依赖性 第10章 ADME计算机模拟工具 第11章 已获批药物 第12章 化学命名法 |