本书从原料药、药物产品、药代动力学与药效学、毒理学及知识产权五个方面详尽阐述了早期药物开发所涉及的各个方面，具体内容包括原料药工艺放大、杂质及质量控制、药代动力学、GLP毒理学研究，以及候选药物溶解度、晶型、盐形和制剂等诸多关键要素。此外，本书还详细论述了药物合作研究、知识产权和专利保护的经验及策略。本书作者大多具有大型跨国制药公司的多年工作经验，编写中除了阐述原理，分享经验外，还辅以生动形象的研究实例。
本书知识体系完备，内容通俗易懂，可作为医药院校师生、药物研发领域从业者及投资者的参考书和实用指南。

第1章 早期药物开发：将候选化合物推向临床
第一部分 原料药
第2章 原料药早期工艺开发概述
2.1 引言
2.2 API工艺开发概述
2.3 从药物发现到工艺开发的过渡
2.4 工艺开发的组织架构
2.5 工艺研发设备
2.6 总结
第3章 药物发现向药物开发的过渡
3.1 引言
3.2 1980年以前药物发现向药物开发的过渡
3.3 20世纪80年代药物发现向药物开发的过渡
3.4 20世纪90年代药物发现向药物开发的过渡
3.5 目前在BMS的实践
3.6 在小型生物技术公司中的应用
3.7 在CRO中的应用
3.8 总结
第4章 原料药成本：从药物发现到早期开发
4.1 引言
4.2 研究阶段
4.3 合成路线转化和扩展的策略
4.4 原料因素
4.5 包括制备色谱法在内的替代路线和技术的持续评估
4.6 初始产品成本预测
4.7 产品成本与集中生产时间周期
4.8 合成路线的转化和放大：策略选择
4.9 准备产品成本估算
4.10 附加花费
4.11 长期考虑
4.12 总结
第5章 工艺开发新技术
5.1 引言
5.2 合成生物化学
5.3 化学催化
5.4 连续化学
5.5 总结
第6章 有关沃替西汀和早期药物研发层面的思考
6.1 引言
6.2 沃替西汀的合成
6.3 沃替西汀的代谢产物
6.4 总结
第7章 HCV化疗药物4′-叠氮基-2′β-甲基-2′-脱氧胞嘧啶及其前药的合成工艺开发
7.1 引言
7.2 （2′R）-2′-脱氧-2′-C-甲基尿苷（10）的新合成路线
7.3 脱水和碘叠氮化反应步骤
7.4 C-4′位官能化
7.5 API的合成
7.6 固态选择
7.7 工艺安全
7.8 杂质研究策略
7.9 总结
第二部分 药物产品
第8章 溶解性与渗透性及其相互作用
8.1 引言
8.2 溶解度
8.3 渗透性
8.4 溶解度-渗透性相互作用
8.5 总结
第9章 原料药的固态性质
9.1 引言
9.2 非晶态和晶态：基本概念
……
第三部分 药代动力学与药效学
第四部分 毒理学
第五部分 知识产权