内容推荐 随着全球肿瘤发病率和死亡率逐年增加,全球抗肿瘤药物的市场快速增长,抗肿瘤的重大新药成为药物开发的热点。随着靶点药物和个体治疗概念的流行,各种肿瘤新靶点和个体化治疗靶点成为药物研发的热点。 本书主要介绍了靶向药物血管内皮生长因子受体抑制剂,通过对上市药物的试验和数据的参考和对比,为新药研发提供参考。 本书可供药物开发的研究者,以及学习和研究相关药物的读者参考。 目录 第1篇 药物核心数据概览 阿西替尼(Inlyta) 阿帕替尼甲磺酸盐(艾坦) 仑伐替尼甲磺酸盐(Lenvima) 第2篇 综述 VEGFR抑制剂研究现状及进展 VEGFR抑制剂的合成现状及进展 VEGF/VEGFR靶向药物临床前研发现状及进展 第3篇 药物个论 第1章 阿西替尼——治疗既往1次系统治疗失败后的晚期肾细胞癌的血管内皮生长因子受体抑制剂 1.1 基本信息 1.1.1 概述 1.1.2 活性成分 1.1.3 药品信息 1.2 核心专利信息 1.3 化学合成 1.4 药理学 1.4.1 概述 1.4.2 作用机制 1.4.3 体外药效 1.4.4 体内药效 1.5 ADME及药物-药物相互作用 1.5.1 概述 1.5.2 吸收 1.5.3 分布 1.5.4 代谢 1.5.5 排泄 1.5.6 药物-药物相互作用 1.6 临床前安全性评价 1.6.1 概述 1.6.2 单剂量给药毒性 1.6.3 重复剂量给药毒性 1.6.4 安全药理学 1.6.5 遗传毒性 1.6.6 生殖与发育毒性 1.6.7 特殊毒性 1.7 临床试验 1.7.1 药品监管建议 1.7.2 关键临床试验 1.7.3 有效性结果 1.7.4 安全性结果 1.7.5 有效性和安全性的支持性研究 1.7.6 风险效益评估 第2章 阿帕替尼甲磺酸盐——治疗既往接受两种或两种以上化疗的进展性和难治性晚期胃癌的选择性血管内皮生长因子受体-2抑制剂 2.1 基本信息 2.1.1 概述 2.1.2 活性成分 2.1.3 药品信息 2.2 核心专利信息 2.3 化学合成 2.4 药理学 2.4.1 概述 2.4.2 作用机制 2.4.3 体外药效 2.4.4 体内药效 2.5 ADME及药物-药物相互作用 2.5.1 概述 2.5.2 吸收 2.5.3 分布 2.5.4 代谢 2.5.5 排泄 2.5.6 药物-药物相互作用 2.6 临床前安全性评价 2.7 临床试验 2.7.1 药品监管建议 2.7.2 关键临床试验 2.7.3 有效性结果 2.7.4 安全性结果 2.7.5 风险效益评估 第3章 仑伐替尼甲磺酸盐——治疗局部复发性或转移性、进展性及放射性碘难治的分化型甲状腺癌的多受体酪氨酸激酶抑制剂 3.1 基本信息 3.1.1 概述 3.1.2 活性成分 3.1.3 药品信息 3.2 核心专利信息 3.3 化学合成 3.4 药理学 3.4.1 概述 3.4.2 作用机制 3.4.3 体外药效 3.4.4 体内药效 3.5 ADME及药物-药物相互作用 3.5.1 概述 3.5.2 吸收 3.5.3 分布 3.5.4 代谢 3.5.5 排泄 3.5.6 药物-药物相互作用 3.6 临床前安全性评价 3.6.1 概述 3.6.2 单剂量给药毒性 3.6.3 重复剂量给药毒性 3.6.4 安全药理学 3.6.5 遗传毒性 3.6.6 生殖与发育毒性 3.6.7 特殊毒性 3.7 临床试验 3.7.1 药品监管建议 3.7.2 关键临床试验 3.7.3 有效性结果 3.7.4 安全性结果 3.7.5 有效性和安全性的支持性研究 3.7.6 风险效益评估 附录I 缩略词索引 附录II 同靶点上市及临床在研药物索引 |