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内容推荐 随着全球肿瘤发病率和死亡率逐年增加,全球抗肿瘤药物的市场快速增长,抗肿瘤药物是药物开发的热点。随着靶向药物和个体治疗概念的流行,各种肿瘤新靶点和个体化治疗靶点成为药物研发的热点。本书主要介绍了Smoothened蛋白抑制剂,它通过靶向抑制Hh信号通路,阻断Hh配体细胞表面受体Ptch和/或Smo的活性,从而干扰Hh信号通路,抑制Hh信号通路下游肿瘤发生发展相关基因的表达。本书旨在对维莫地吉和索尼地吉等已上市药物的临床前研究试验和数据进行总结和归纳,并通过图表等形式将其一目了然地呈现在读者面前。本书主要面向药物开发的研究者,通过对上市药物的试验和数据的参考和对比,对新药研发进行指导和帮助;同时还面向学习和研究相关药物的读者。 目录 第1篇 药物核心数据概览 维莫地吉(Erivedge) 索尼地吉(Odomzo) 第2篇 综述 Smoothened 抑制剂全球研发现状及进展 Smoothened 抑制剂合成方面研发现状及进展 Smoothened 抑制剂临床前药理、药代、毒理研究现状及进展 第3篇 药物个论 第1章 维莫地吉 1.1 基本信息 1.1.1 概述 1.1.2 活性成分 1.1.3 药品信息 1.2 核心专利信息 1.3 化学合成 1.4 药理学 1.4.1 概述 1.4.2 作用机制 1.4.3 体外药效 1.4.4 体内药效 1.5 药代动力学和药物-药物相互作用 1.5.1 概述 1.5.2 吸收 1.5.3 分布 1.5.4 代谢 1.5.5 排泄 1.5.6 药物-药物相互作用 1.6 临床前安全性评价 1.6.1 概要 1.6.2 单剂量毒性 1.6.3 重复剂量毒性 1.6.4 安全药理学 1.6.5 基因毒性 1.6.6 生殖与发育毒性 1.6.7 特殊毒理学 1.7 临床试验 1.7.1 药品监管建议 1.7.2 关键临床试脸 1.7.3 有效性结果 1.7.4 安全性结果 1.7.5 风险效益评估 第2章 索尼地吉 2.1 基本信息 2.1.1 概述 2.1.2 活性成分 2.1.3 药品信息 2.2 核心专利信息 2.3 化学合成 2.4 药理学 2.4.1 概述 2.4.2 作用机制 2.4.3 体外药效 2.4.4 体内药效 2.5 ADME和药物-药物相互作用 2.5.1 概述 2.5.2 吸收 2.5.3 分布 2.5.4 代谢 2.5.5 排泄 2.5.6 药物-药物相互作用 2.6 临床前安全性评价 2.6.1 概要 2.6.2 单次给药毒性 2.6.3 重复给药毒性 2.6.4 安全药理学 2.6.5 基因毒性 2.6.6 生殖与发育毒性 2.6.7 特殊毒理学 2.7 临床试验 2.7.1 药品监管建议 2.7.2 关键临床试验 2.7.3 有效性结果 2.7.4 安全性结果 2.7.5 有效性和安全性的支持性研究 2.7.6 风险效益评估 附录I 缩略词索引 附录Ⅱ 全球上市/临床在研同靶点药物索引 |