本研究生教材，在体例及内容上与本科生教材完全不同，力图体现目前天然药物化学研究中的主要方法、技术、思路以及发展趋势，重点阐明“天然药物化学成分从哪里来，到哪里去！”，也就是强调天然药物化学成分在生物体内如何通过生物合成获得，以及如何深入挖掘这些天然药物化学成分的药用价值。例如，有些化合物可以直接开发为新药，但有些化合物则要通过结构修饰获得更具药用价值的化合物。故本教材采用全新的体例，前五章分别从绪论及天然药物化学成分的分离纯化、结构测定、结构修饰和合成、生物合成等方面介绍了目前天然药物化学研究中常用的和新的思路与方法；第六章、第七章、第八章分别介绍了陆地来源、海洋来源、微生物来源的天然产物，每章的天然产物按照生物活性或临床疗效分类叙述；最后一章介绍了我国将天然产物（中药活性成分）创制成新药的典型例子；书后还附有来源于天然产物的临床使用的新药基本情况。这部从体例到内容全新的《高等天然药物化学》研究生教材能适应我国新形势下研究生的培养需要，对我国重大新药的创制发挥积极的推动作用。

孔令义，教授，中国药科大学副校长。教育部长江学者特聘教授、国家杰出青年科学基金获得者、新世纪百千万人才工程国家级人选、教育部创新团队带头人、国家双一流建设学科中国药科大学中药学学科首席学科带头人、全国优秀教师。兼任国务院学位委员会学科评议组成员、国家药典委员会委员、教育部科技委员会委员、中国药学会中药和天然药物专业委员会副主任委员、教育部高等学校中药学类专业教学指导委员会副主任委员。全国高等学校药学类专业规划教材《天然药物化学》和《波谱解析》主编，SCI期刊ChineseJournal of Natural Medicines 主编。
研究领域为中药化学和天然药物化学，研究方向主要包括中药和天然药物活性成分的提取分离、结构测定、结构修饰、全合成、靶点发现及作用机制研究，并在此基础上开展新药研究与开发工作。主持承担国家杰出青年科学基金项目、国家自然科学基金重点项目、“重大新药创制”国家科技重大专项等多项国家级重点科研项目。在Nature Communications,Hepatology,British Journal of Pharmacology,Organic Letters,Jour-nal of Medicinal Chemistry,Analytical Chemistry,Jour-nal of Natural Products等国内外重要刊物发表SCI收录论文600余篇，出版著作8部，获国内外发明专利授权19项。以第一完成人获得国家科技进步二等奖（2015年）、江苏省科学技术一等奖（2013年，2019年）、教育部自然科学一等奖（2009年），并获第二届全国创新争先奖（2020年）、吴阶平医药创新奖（2018年）、第十七届吴阶平-保罗杨森医学药学奖（2016年）。

第一章 绪论
第一节 天然药物化学概述
一、天然药物化学与相关学科
二、天然药物化学研究领域的国际主流期刊
第二节 天然药物化学在新药研究中的重要作用
一、直接开发成为新药的天然药物分子
二、经过结构修饰和改造研发成新药的天然药物分子
第三节 天然药物化学的历史与发展
一、天然药物化学研究的发展历史及现状
二、天然药物化学研究的发展趋势
第二章 天然药物化学成分的分离
第一节 天然药物化学成分分离的经典方法与技术
一、天然药物化学成分分离的常用填料
二、天然药物化学成分分离的常用方法与技术
第二节 天然药物化学成分分离的新进展
一、分离纯化的新填料与新仪器
二、现代仪器导向的定向分离技术
三、天然药物化学成分的手性拆分
第三节 天然药物化学成分的靶向分离研究实例
一、割舌树中微量A环重排型柠檬苦素的研究
二、鹿角杜鹃中微量三萜成分的研究
第三章 天然药物化学成分的结构测定
第一节 核磁共振光谱和质谱技术
一、核磁共振光谱技术
二、质谱技术
第二节 结构测定的其他方法与技术
一、Mosher法
二、CD激子手性法
三、X射线单晶衍射技术
四、量子化学计算法
第三节 结构测定实例
一、萜类化合物sarglaperoxide A的结构测定
二、多环多异戊烯基间苯三酚化合物hypermongone A的结构测定
第四章 天然药物化学成分的结构修饰和合成
第一节 天然药物化学成分的分子特点及其结构修饰的意义
一、天然药物化学成分的分子特点
二、天然药物化学成分的结构修饰、合成的意义
第二节 天然药物化学成分结构修饰、合成的策略及方法
一、结构修饰、合成的策略
二、结构修饰、合成的方法
第三节 天然药物化学成分结构修饰、合成的实例
一、抗疟药物
二、抗肿瘤药物
三、抗阿尔茨海默病药物
四、降血糖药物
五、降血脂药物
六、其他药物
第五章 天然产物的生物合成
第一节 天然产物骨架结构形成中的生物合成酶
一、聚酮合酶
二、非核糖体肽合成酶
三、萜环化酶
四、其他
第二节 参与天然产物骨架结构后修饰的酶
一、氧化还原酶系
二、各种官能团转移酶
三、其他
第三节 基于生物合成基因的天然产物发现策略
一、针对天然宿主的调控策略
二、基于异源宿主的发现策略
第四节 天然药物化学成分的生物合成研究实例
一、红霉素的生物合成
二、洛伐他汀的生物合成
三、青蒿素的生物合成
四、长春碱类生物碱的生物合成
第六章 陆地代表性天然产物
第一节 抗肿瘤活性陆地天然产物
一、治疗肺癌活性天然产物
二、治疗胃癌活性天然产物
三、治疗乳腺癌活性天然产物
四、治疗肝癌活性天然产物
五、治疗白血病活性天然产物
六、其他抗肿瘤活性天然产物
第二节 心脑血管活性陆地天然产物
一、降血压活性天然产物
二、抗血栓活性天然产物
三、抗动脉粥样硬化活性天然产物
四、抗脑卒中活性天然产物
五、其他心脑血管疾病活性天然产物
第三节 抗感染活性陆地天然产物
一、抗病毒活性天然产物
二、抗细菌活性天然产物
三、抗真菌活性天然产物
四、抗寄生虫活性天然产物
五、其他抗感染活性天然产物
第四节 抗代谢疾病活性陆地天然产物
一、降血糖活性天然产物
二、降血脂活性天然产物
三、抗痛风活性天然产物
四、抗骨质疏松活性天然产物
五、其他抗代谢疾病天然产物
第五节 抗神经精神疾病活性陆地天然产物
一、抗抑郁活性天然产物
二、抗阿尔茨海默病活性天然产物
三、其他活性天然产物
第七章 海洋代表性天然产物
第一节 抗肿瘤活性海洋天然产物
一、海鞘生物碱
二、海绵生物碱
三、苔藓虫素
四、红树植物萜类
五、前沟藻大环内酯
六、冈比亚藻梯形聚醚
第二节 抗感染活性海洋天然产物
一、海洋甲藻长链聚酮
二、海绵肌类生物碱
第三节 其他生物活性海洋天然产物
一、海洋超级大环内酯
二、大田软海绵酸类似物
第四节 海洋天然产物研究实例
第八章 微生物代表性天然产物
第一节 微生物菌种来源
一、植物共生微生物
二、动物共生微生物
三、土壤来源微生物
四、海洋来源微生物
五、极端条件微生物
第二节 微生物菌种分离培养及保藏
一、微生物菌种分离鉴定
二、微生物菌种发酵培养
三、微生物菌种保藏
第三节 微生物代表性活性天然产物
一、抗菌、抗病毒活性分子
二、抗肿瘤活性分子
三、抗炎活性分子
四、免疫调节活性分子
五、抗神经退行性疾病活性分子
六、降血糖活性