本书是以培养应用型药学类人才为目的，全书内容以药物作用的靶点或药效为分类依据，主要介绍各类药物的基本概念、分类及其构效关系，常用药物的通用名、化学结构、理化性质和作用特点，以及典型药物的制备原理与合成路线。全书将传统药物化学与现代制药工程紧密结合，在编写内容和编写形式上改革创新，注重“宽口径、厚基础”，可满足不同类型院校教学需求。在编写内容上，注重药物化学和化学相关学科的衔接与相互渗透；在编写形式上增加了“知识拓展”“案例分析”“本章小结”“思考题”等模块，增加了教材本身的知识性、启发性和实践性，提高了学生学习兴趣。
本书主要供应用型本科院校制药工程、生物制药、药物化学、药物制剂、医药营销等药学相关专业师生使用，也可作为化学类专业的选修课教材、执业药师资格考试以及相关科研人员的参考书。

第一章 绪论
第一节 药物化学的发展
一、药物化学的起源与发展
二、我国药物化学的发展
第二节 药物的命名
一、通用名
二、化学名
三、商品名
第二章 药物的结构与药物作用
第一节 药物理化性质与药物活性
一、溶解度
二、脂水分配系数
三、解离度
第二节 药物结构与药物活性
一、化学键的作用
二、立体化学的作用
三、官能团的作用
第三节 药物结构与药物代谢
一、药物的Ⅰ相代谢
二、药物的Ⅱ相代谢
第三章 镇静催眠药和抗癫痫药
第一节 镇静催眠药
一、苯二氮?类药物
二、非苯二氮?类药物
三、其他药物
第二节 抗癫痫药
一、巴比妥类药物
二、巴比妥类的同型药物
三、二苯并氮杂草类
四、GABA衍生物
五、丙戊酸衍生物
六、其他结构类药物
第四章 精神疾病治疗药
第一节 抗精神病药
一、吩噻嗪类
二、硫杂蒽类
三、丁酰苯类
四、苯甲酰胺类
五、二苯并二氮?类
六、其他类
第二节 抗抑郁药
一、单胺氧化酶抑制剂
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂
四、其他药物
第五章 镇痛药和局部麻醉药
第一节 镇痛药
一、吗啡及其半合成衍生物
二、合成镇痛药
第二节 局部麻醉药
一、对氨基苯甲酸酯类
二、酰胺类
三、氨基酮类
四、氨基醚类
五、局部麻醉药的构效关系
第六章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药
第一节 解热镇痛药
一、苯胺类
二、水杨酸类
第二节 非甾体抗炎药
一、非选择性的非甾体抗炎药
二、选择性COX-2抑制剂
……
第七章 抗变态反应药物
第八章 抗溃疡药物
第九章 拟胆碱药和抗胆碱药
第十章 作用于肾上腺素能受体药物
第十一章 高血压治疗药物
第十二章 心脏疾病治疗药物及血脂调节药
第十三章 降血糖药物
第十四章 抗肿瘤药物
第十五章 抗生素与合成抗菌药
第十六章 抗病毒药物
第十七章 甾体激素类药物
第十八章 新药研究的基本途径与方法
参考文献