构建药物分子的化学结构是新药创制的核心。本书以上市药物为范例，从药物化学视角阐述研发的成功路径，诠释药物化学的原理、规则、技术和方法在新药创制中的应用。
郭宗儒编著的《药物创制范例简析》所讨论的内容都是自2014年以来在《药学学报》的专栏上分期发表过的，发表之前，经过了国内专家审评和编辑部的编审。书中除艾瑞昔布项目是作者指导并参与研发外，其余条目皆出自于文献和专利，在叙事中还间或加入作者的一些分析和判断。
本书可供从事新药创制的科技人员、相关专业的教师和研究生参考阅读。

郭宗儒，生于1938年，河北正定人，药物化学家，中国医学科学院药物研究所研究员，博士生导师。1958年毕业于北京医学院药学系，1965年中国协和医科大学研究生毕业。1979－1981年于美国Pomona College化学系任访问学者，师从QSAR创始人Hansch教授。主要从事药物分子设计和化学合成，将传统药物化学和现代科学技术相结合，提出药物的宏观性质与微观结构的理念，分子多样性、互补性和相似性构成药物分子设计的基础等，指导创新药物研究。在国内外期刊发表论文100余篇，是抗炎药物艾瑞昔布的主要研制者。著书《药物化学总论》《药物分子设计》《药物设计策略》和《药物化学专论》等。

Ⅰ 以天然活性物质为先导物的药物研制
1.青蒿素类抗疟药的研制
2.从冬虫夏草到免疫调节药物芬戈莫德
3.源自根皮苷的降血糖药坎格列净
4.首创的降脂药物洛伐他汀
5.从生物碱到抗血栓药物沃拉帕沙
6.全合成催生的抗癌药物艾日布林
7.由山羊豆碱研制的二甲双胍
Ⅱ 以内源性物质为先导物的药物研制
8.穿肠而过的治疗肠易激综合征药物依卢多林
9.底物十肽演化成抗丙肝药物特拉匹韦
10.底物六肽演化成抗丙肝药物西米匹韦
11.由组胺到抗溃疡药西咪替丁的理性设计
12.从ATP结构到心血管药物替格瑞洛的演化轨迹
Ⅲ 基于作用机制的药物研制
13.模拟过渡态研制的HIV蛋白酶抑制剂“那韦”药物
14.基于靶标结构的理性设计扎那米韦和奥塞米韦
15.针对HIV整合酶首创药物雷特格韦
Ⅳ 共价结合和配位结合的药物研制
16.百年老字号药物阿司匹林
17.含有机硼的抗肿瘤药物硼替佐米
18.含硼外用药他伐硼罗和克立硼罗的研制
Ⅴ 基于靶标结构的理性设计
19.化学生物学与药物化学相继研发的托伐替尼
20.基于代谢活化设计的抗丙肝药物索非布韦
21.选择性抑制COX-2的重磅药物塞来昔布
22.基于药效团和骨架迁越研发的艾瑞昔布
23.基于片段长成的黑色素瘤治疗药维罗非尼
24.基于骨架迁越研制的降血糖药阿格列汀
25.基于酶结构量体裁衣式研制的克唑替尼
Ⅵ 经典药物化学方法创制的药物
26.治疗黑色素瘤的达拉非尼
27.模拟天然配体结构的抗过敏药孟鲁司特
28.由农药研发的新型抗菌药利奈唑胺
29.首创的FXa抑制剂利伐沙班
30.多维度优化的防治静脉栓塞药阿哌沙班
31.基于QSAR方法首创的诺氟沙星
32.结构类型不同的跟随性抗阿尔茨海默病药多奈哌齐
33.基于构效分析和试错反馈研制的首创药物维莫德吉
34.第一个蛋白.蛋白相互作用抑制剂venetoclax
35.作用于多靶标的抗肿瘤药物尼达尼布
36.首创的“跟随性”药物色瑞替尼的研制
37.活性与成药性多维优化的马拉韦罗
38.后来居上的降脂药阿托伐他汀
39.构效关系指导的首创药物托伐普坦
40.经典药物化学方法首创的氯沙坦