根据21世纪我国制药专业人才培养的需要，力求体现当代高职高专院校“教学做”一体的教育理念，强调药物化学实验实训技术综合应用能力的培养，达到举一反三的效果。根据以往药物化学实验实训的教学实践和今后面临的任务，本实验实训教材在内容的取舍上既考虑课程教学的需要，又兼顾高职高专院校自身特点，注重综合性、系统性、广泛性和通用性。教材主要分为药物化学实验实训基本知识、药物化学基础性实验、药物化学综合性实训和药物设计性合成实训和附录等。

本教材在内容上既考虑课程教学的需要，又兼顾高职高专院校自身特点，注重综合性、系统性、广泛性和通用性。主要内容包括药物化学实验实训基本知识、药物化学基础性实验、药物化学综合性实训、药物设计性合成实训等。可以满足单元合成实验、专业综合实训及毕业专题实验实训的要求，书后附录部分收录了药物化学实验中常用的资料，并附有药品中英文名、异名对照，常用化学试剂的配制、性质与制备纯化方法等。

本书主要作为高职高专院校制药技术类、药品营销类、食品药品管理类和药学等相关专业药物化学课程的实验实训教材，也可作为专业综合实验实训及毕业专题实验实训的指导书使用，还可作为医药企业员工培训教材，对于化工类、生物类等相关专业的学生和原料药生产厂技术人员、科研单位科研人员可将其作为常备参考书。

第一章 药物化学实验实训基本知识1

 第一节 药物化学实验实训须知1

一、药物化学实验实训室守则1

二、药物化学实验实训室安全环保守则2

 第二节 药物化学实验实训基本程序3

一、实验实训预习和记录3

二、实验实训报告3

三、设计性合成实训项目主要程序4

四、设计性合成实训项目选择5

五、文献资料的检索5

六、确定设计性合成项目方案6

七、实施设计性药物合成方案7

八、处理合成实训数据和结果8

九、撰写报告和论文9

 第三节 药物化学实验实训常用仪器和装置9

一、常用玻璃仪器9

二、常用分析仪器11

三、常用电子电器13

四、常用实验装置14

第二章 药物化学基础性实验32

 第一节 药物溶解性实验32

实验一 药物在水中溶解性实验32

实验二 药物在不同溶剂中溶解性实验34

实验三 电荷转移复合物形成对药物溶解度的影响实验35

实验四 结构衍变对药物溶解度的影响实验37

 第二节 药物的变质与一般鉴别实验38

实验一 药物水解变质实验38

实验二 药物氧化变质实验41

实验三 药物的一般鉴别实验43

第三章 药物化学综合性实训47

 第一节 维生素47

合成实训项目一 烟酸的合成47

合成实训项目二 维生素K3的合成48

药物性质实验维生素类药物的性质实验与定性鉴别50

 第二节 抗生素54

合成实训项目一 氯霉素的合成54

合成实训项目二 地红霉素的合成61

药物性质实验 抗生素类药物的性质实验与定性鉴别64

 第三节 心血管类药物68

合成实训项目一 地巴唑的合成68

合成实训项目二 氯贝丁酯的合成70

合成实训项目三 亚硝酸异戊酯的合成72

合成实训项目四 葡甲胺的合成73

药物性质实验 心血管系统药物的定性鉴别76

 第四节 麻醉用药79

合成实训项目一 苯佐卡因的合成79

合成实训项目二 盐酸普鲁卡因的合成85

药物性质实验一 盐酸普鲁卡因稳定性实验89

药物性质实验二 麻醉药的定性鉴别91

 第五节 镇静催眠药和抗精神失常药93

合成实训项目一 巴比妥的合成93

合成实训项目二 苯巴比妥的合成97

合成实训项目三 苯妥英钠的合成99

合成实训项目四 苯妥英锌的合成103

合成实训项目五 丙戊酸钠的合成106

药物性质实验 镇静催眠药和抗精神失常药的定性鉴别108

 第六节 解热镇痛药和非甾体抗炎药111

合成实训项目一 阿司匹林的合成111

合成实训项目二 阿司匹林铝的合成113

合成实训项目三 扑热息痛的合成115

合成实训项目四 扑炎痛的合成118

合成实训项目五 水杨酰苯胺的合成121

合成实训项目六 吲哚美辛的合成123

合成实训项目七 苯丙嗪的合成126

药物性质实验一 解热镇痛药的定性鉴别128

药物性质实验二 甲硝唑、对乙酰氨基酚中特殊杂质的检查130

 第七节 抗菌药和抗病毒药131

合成实训项目一 磺胺醋酰钠的合成131

合成实训项目二 氟哌酸的合成134

合成实训项目三 磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成141

合成实训项目四 诺氟沙星银和诺氟沙星锌的合成143

合成实训项目五 对氨基水杨酸钠的合成145

药物性质实验一 对氨基水杨酸钠稳定性实验146

药物性质实验二 磺胺类药物的定性鉴别147

 第八节 中枢神经兴奋药、呼吸类药物、抗肿瘤药、抗溃疡药和甾类药物150

合成实训项目一 尼可刹米的合成150

合成实训项目二 盐酸苯海索的合成152

合成实训项目三 琥珀酸喘通的合成154

合成实训项目四 亚胺-154的合成155

合成实训项目五 美沙拉秦的合成157

药物性质实验 甾类药物的定性鉴别159

 第九节 部分药物中间体164

合成实训项目一 盐酸左氧氟沙星中间体(S)-(+)-2-氨基丙醇的合成164

合成实训项目二 对硝基苯甲酸的合成165

合成实训项目三 苦杏仁酸的合成168

药物性质实验 苦杏仁酸的拆分169

第四章 药物设计性合成实训172

综合实训项目一 尼群地平的合成172

综合实训项目二 阿昔洛韦的合成175

综合实训项目三 唑尼沙胺的合成176

综合实训项目四 盐酸丁咯地尔的合成177

综合实训项目五 盐酸索他洛尔的合成178

附录180

一、药品中英文名、异名对照180

二、药品、试剂分级规格184

三、普通有机溶剂中英文对照及物理常数185

四、常用酸碱指示剂和试纸186

五、普通酸碱溶液的配制187

参考文献188