全书分两篇，上篇用较少的篇幅讲述基础理论，下篇各论部分参照《临床用药须知》的分类形式系统介绍药物相互作用。在介绍药物相互作用时，首先确定一个“主药”，如氟哌啶醇，之后以它为核心介绍与他想配对使用的药物间相互作用，如氟哌啶醇＋阿立哌唑，氟哌啶醇＋卡马西平等。在介绍每个药对的相互作用时，均分成临床表现、作用机制、临床建议、证据级别、参考文献5部分。每个论述均遵照循证医学的原则进行，有理有据。

 上篇 基础理论

第1章 药物相互作用概论

第2章 代谢性药物相互作用

第3章 药物转运蛋白介导的相互作用

第4章 体内外药物相互作用研究方法和试验设计

第5章 利用体外数据预测体内药物相互作用 

第6章 疾病－药物相互作用简介

第7章 药物对实验室检查和化验结果的影响

 下篇 临床药物相互作用

第8章 解热镇痛抗炎抗风湿药物

第9章 镇静催眠抗癫痫抗帕金森药物

第10章 抗抑郁和神经精神治疗药物

第11章 口服抗糖尿病药物

第12章 调血脂药物

第13章 心血管系统药物

第14章 呼吸系统药物

第15章 消化系统药物

第16章 泌尿系统药物

第17章 血液系统药物

第18章 内分泌系统药物

第19章 免疫抑制药物

第20章 抗感染药物

第21章 其他药物

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