本书共分18章，生动、翔实地讲述了中国古代医学的发展、西方医学的发展、天然药物的发展、化学治疗药物的发展以及抗微生物药物、抗寄生虫病药物、抗肿瘤药物、免疫药物、中枢神经系统药物、麻醉剂、植物神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、激素药物、维生素和矿物质、防腐消毒药物、现代分子生物学和基因工程药物的产生和发展，并对药品不良反应的历史做了简要回顾。本书语言生动，讲述了很多颇具传奇色彩的、有趣的中外药物发现小故事，具有极强的可读性。
本书可供医药专业人士参考阅读，也可供广大群众阅读，普及医药知识。