《活性肽与药物开发》这本书分为上、下二篇，共二十四章。上篇为总论，其中有肽的概况(包括历史、特点、功用)、结构改造类型(包括十个方面、60多种类型)、伪肽、糖肽、磷肽及核酸肽、环肽、局部环化肽、肽的简化与加合、拟肽、合成策略(包括长链肽合成策略、困难氨基酸的缩合、困难肽段的合成、经济合成原则)。总论中还包括二氨基肽及肽类药物的剂型共十一章。下篇为活性肽各论，其中有骨代谢肽、干细胞活性肽、合成肽疫苗、核素标记肽、抗菌抗病毒肽、神经活性肽、抗凝肽、蛋白受体结合剂及酶抑制剂、抗肿瘤肽、免疫活性肽、镇痛肽、海洋天然肽、血糖及生长调节肽等章组成。本书既可作为高校教师、研究生及高年级本科生的教学参考书，也可用于广大药物研究院(所)及生物医药研发单位(企业)的研究、开发和管理人员的工具书。

本书是国内第一部完整介绍活性肽结构改造的专著。书中上篇全面、系统地介绍了五十多类结构改造的化学策略及生物活性功用；还有针对性地介绍了一些肽合成策略及肽药剂型的应用。下篇对各种内源性肽、天然产物肽，按生物活性的不同及其药物开发的情况逐一给予介绍。全书在叙述基本原理、研究策略的同时，配合了大量实例及充分的文献。

该书既可作为高校教师、研究生及高年级本科生的教学参考书，也可用于广大药物研究院(所)及生物医药研发单位(企业)的研究、开发和管理人员的工具书。

上篇 总论

第一章 肽的特性

 第一节 历史

 第二节 特点

 第三节 肽的功能与药物开发

第二章 肽的结构类型及合成策略

 第一节 结构分类及成功案例

 第二节 N-甲基肽

 第三节 NSG及UN肽

 第四节 残基位点变构

 第直节 非蛋白源性氨基酸

 第六节 肽链C末端变构

 第七节 D肽及逆肽

参考文献

第三章 伪肽

 第一节 伪肽的类型

 第二节 还原型伪肽

 第三节 酮伪肽

 第四节 氮杂伪肽

 第五节 氧杂伪肽

 第六节 硫杂及磷杂伪肽

参考文献

第四章 糖肽、磷肽与肽核酸

 第一节 糖肽的结构分类

 第二节 糖肽的合成

 第三节 糖肽的活性应用

 第四节 磷肽

 第五节 肽核酸(PNA)

参考文献

第五章 Freidinger肽

 第一节 Freidinger肽的结构类型

 第二节 单环Freidinger肽的合成

 第三节 稠环Freidinger肽合成

 第四节 Freidinger肽的生物活性

参考文献

第六章 环肽

 第一节 环肽的类型

 第二节 DKP环肽

 第三节 经典环肽的合成

 第四节 醚环肽合成

 第五节 硫醚环肽的合成

 第六节 烯及饱和烃环肽的合成

 第七节 、其他桥连环肽

 第八节 环肽的活性应用

参考文献

第七章 简化肽与加合肽

 第一节 蛋白质、长链肽的序列简化

 第二节 多重肽

 第三节 杂交肽

 第四节 缀合肽

参考文献

第八章 拟肽

 第一节 转折模拟肽

 第二节 整体分子模拟肽

参考文献

第九章 α，β-二氨基酸及相关肽

 第一节 简介

 第二节 含有α，β-二氨基酸及相关的肽化合物

 第三节 α，β-二氨基酸的合成

参考文献

第十章 肽合成策略

 第一节 交叉匹配的WANG策略

 第二节 裂解方式

 第三节 长链肽合成策略

 第四节 困难肽合成对策

 第五节 巧妙合成

 第六节 合理合成策略

参考文献

第十一章 肽类药物的剂型

 第一节 肽类药物的特点

 第二节 注射给药剂型

 第三节 非注射给药剂型

 第四节 新技术的应用

参考文献

下篇 活性肽各论

第十二章 骨代谢肽

 第一节 成骨生长肽

 第二节 降钙素

 第三节 甲状旁腺激素

 第四节 其他

参考文献

第十三章 造血干细胞活性肽

 第一节 四肽AcSDKP

 第二节 五肽pEEDCK

 第三节 OGP

 第四节 胸腺素β4

 第五节 神经肽

参考文献

第十四章 抗肿瘤肽

 第一节 生长抑素类

 第二节 黄体激素释放激素类

 第三节 抗侵袭、抗转移肽

 第四节 其他

参考文献

第十五章 免疫活性肽

 第一节 胸腺激素类

 第二节 吞噬刺激素

 第三节 其他

参考文献

第十六章 镇痛肽

 第一节 内啡肽类

 第二节 毒素肽

 第三节 其他

参考文献

第十七章 海洋天然产物肽

 第一节 源于海绵的活性肽

 第二节 源于海鞘的活性肽

 第三节 源于蓝藻的活性肽

 第四节 其他来源海洋活性肽

 第五节 其他

参考文献

第十八章 合成肽疫苗

 第一节 肽疫苗的特点及类型

 第二节 抗病毒多肽疫苗

 第三节 其他合成肽疫苗

参考文献

第十九章 核素标记肽

 第一节 核素类型及标记方法

 第二节 生长抑素标记肽

 第三节 其他活性肽的标记

参考文献

第二十章 多肽抗生素

 第一节 来源于微生物的多肽抗生素

 第二节 植物来源的多肽抗生素

 第三节 来源于动物的多肽抗生素

 第四节 化学合成的多肽抗生素

 第五节 开发中的多肽抗生素

参考文献

第二十一章 神经肽

 第一节 下丘脑神经肽

 第二节 垂体肽

 第三节 阿片肽

 第四节 脑肠肽

 第五节 β-淀粉样蛋白聚合抑制剂

 第六节 开发中的神经肽类药物

参考文献

第二十二章 抗凝肽

 第一节 凝血过程

 第二节 抗凝活性肽

 第三节 开发中的抗凝活性肽

参考文献

第二十三章 生长调节和血糖调节肽

 第一节 生长调节肽

 第二节 血糖调节肽

参考文献

第二十四章 酶抑制剂

 第一节 BACE 1抑制剂

 第二节 金属蛋白酶抑制剂

 第三节 半胱氨酸一天冬氨酸蛋白酶抑制剂

 第四节 半胱氨酸蛋白酶抑制剂

 第五节 其他酶抑制剂

参考文献

附录Ⅰ 英文缩写/全称对照

附录Ⅱ 索引