本书以现代有机合成新方法的发展为主线，详细、系统地讲述了药物合成路线的设计、过渡金属配合物、不对称合成法、固相合成法、组合化学法、绿色合成法、电化学合成法、光化学合成法、超声合成法、微波化学合成法、仿生合成法、酶催化的合成法、无溶剂合成法及有机合成中分离纯化的新策略等内容，每章均列举了新方法在药物合成中的应用实例，便于读者了解、学习、掌握、应用。全书内容翔实、丰富，具有较强的理论性、科学性、实践性。
本书可作为制药工程、药物化学专业本科生或研究生教材，也可供药学、有机化学、应用化学等相关专业的师生参考。从事药物合成和新药研发的科研人员，以及从事化工、有机药物生产的工程技术人员也可参考书中的相关内容。