当今的药物开发和研究贡献了化学家们所能进行的最富有挑战也最令人兴奋的研究。这些研究的成果有可能治愈癌症等疾病，尽管从最初开始癌症便被证明为对医学治疗具有抵抗力。然而，为实现这一目标所需进行的研究工作的花费以及开发出来的某些药物被滥用的风险等问题仍有待解决。大卫·E.牛顿博士编著的这本《防治疾病的化学》介绍了当今化学家设计和开发药物的最普遍的一些过程。该书描述了作为这些过程的基础的化学原理，也总览了各种各样的合法和非法药物的用途及危害，同时该书还简要评述了与药物开发和使用有关的一些重要的社会、经济和政治问题。

“化学世界”丛书所涉猎的内容从最基本的物质和宇宙的起源，到药品和食品构成等这类新材料化学在日常生活中的实际运用。

大卫·E.牛顿博士编著的这本《防治疾病的化学》介绍了今天的化学家设计和开发药物的一股过程。现代化学诞生之初几十年积累的那些经验一直引导着药物开发的研究，并延续到了21世纪。本书详述了作为这些过程之基础的化学原理以及各种合法、非法药物的应用及风险。此外，各章节还概览了与药物开发、使用相联系的重要社会、经济和政治问题。

“化学世界”丛书每册附有大量黑白图片和插图，有著名化学家的生平简介和主要学术贡献，是学生、教师的必备书籍。也是那些对化学怀有浓厚兴趣的广大读者的最佳选择。

前言

阅读提示

一 理解药物在体内的作用方式

 早期人类发现药物

 药物的类型

 药物如何工作：疾病预防

 药物如何工作：改变心理过程

 药物设计和开发的未来

二 天然产物

 天然产物用作药物的历史

 天然产物与现代化学的兴起

 微生物作为药物的来源

 海洋生物作为药物来源

 植物产品作为新药来源

 搜寻新的天然药物

 天然产物研究与生物多样性

 天然产物作为膳食补充剂

 天然产物作为药物的安全性

三 重组DNA作为药物的新来源

 重组DNA的原理

 重组DNA的过程

 重组DNA生产的药物

 农业制药作为基因改造药物的来源

 农业制药与转基因技术

 农业制药的利与弊

四 “设计师”药物

 什么是“设计师”药物？

 非法“设计师”药物

 芬太尼类似物

 苯乙胺类似物

 甲基安非他命（甲基苯丙胺）

 MDMA

 美吡利啶类似物

 苯环利定类似物

 GHB和洛喜普诺

 猜想与风险

五 合理药物设计：构效关系与组合化学

 新药开发的步骤

 合理药物设计

 构效关系

 构效关系药物设计的要素

 药效团的修改

 定量构效关系

 组合化学

 固相合成

 液相合成

 组合化学的应用

结语

现在，科学家知道很多自然生物学现象都可以根据这个模型来解释。某些自然形成的物质毒性或其他有害药效就是一个例子。例如，箭毒是从藤类植物箭毒马钱子的汁液中提取的一种水溶性毒素，它被南美印第安人用于浸制毒箭。在医学上箭毒也被用作肌松剂。科学家已经知道，箭毒之所以能产生其生理效应是因为这种混合物包含了至少40种在结构上与某些神经递质极其相似的生物碱(含氮的有机碱)。当这些生物碱进入血流之后，它们往往迁移到神经元中的受体细胞，并紧紧地附于其上，从而阻止了神经递质与这些受体的结合。这样一来，从一个神经元到另一个神经元的神经信息传递就被中断了，神经系统也便减速，甚至完全停止工作。

有些精神疾病似乎也是神经递质在神经元之间的自然流动受到破坏的结果。例如，科学家现在相信帕金森病这种精神障碍可能是由神经递质多巴胺的匮乏造成的。帕金森病的典型特征是肌肉僵直、静止性震颤、运动发起困难(称作运动迟缓)、自主运动缓慢、平衡困难以及行走困难。当产生多巴胺的神经元细胞发生衰退时，它们释放的神经递质就会减少，细胞问的多巴胺的正常流动随之减弱，结果产生上面描述的那些症状，正常的神经活动模式便被扰乱了。

假如关于帕金森病的这种解释是正确的，那么治疗这种疾病的一种可能方法显然就是增加病人的多巴胺供应。随着体内多巴胺水平的提高，正常的神经功能就有望恢复，帕金森病的症状也就可能得到缓解。这种疗法在理论上看起来是可行的，而且已经成为大量有关帕金森病治疗药物的实验工作的基础。然而在实践当中，由于各种原因，帕金森病的治疗并没有这么容易。原因之一是多巴胺以它在人体内生成的形式不能通过血脑屏障，血脑屏障可以保护脑使其免受潜在有害物质的侵扰。所以，研究者不得不去探寻将这种化合物施用于病人的其他方法。

很多娱乐性药物可能也是通过类似的机制来发挥其典型药效的。例如，安非他命、可卡因和尼古丁似乎都能增加脑部的多巴胺供应，从而激起更多的神经活动。伴随这些药物的使用所发生的身体活动的增加就是由这种变化引起的。而在另外一些情况下，药物却可能减少身体活动。例如，鸦片类药物(鸦片、吗啡和海洛因)包含的分子所具有的形状使它们可以结合到受体分子上，从而阻止了神经递质对这些位置的占据，结果便减弱了中枢神经系统的神经传递。使用鸦片类药物时所发生的身体反应迟钝这种典型效应就是神经活动减弱的结果。

药物研究最有前途的领域之一就是对能够缓解疼痛的化合物的探寻。尽管科学家对于疼痛产生的生物分子过程还没有完全理解，但他们已经找到了一些重要的线索。当前非常流行的一种假说将疼痛的传递和一种叫做P物质的化合物联系起来。有证据表明，P物质是一种将“疼痛信息”从一个神经元传递到邻近的神经元的神经递质。P物质可能在将疼痛信息从外周神经系统的神经元传递到脑的过程中起着重要作用。

20世纪70年代，科学家在神经元中发现了一种特异化的受体细胞即阿片受体，这就为疼痛的治疗提供了一条线索。阿片受体看起来非常适合接受如脑啡肽和内啡肽这样在体内生成的天然镇痛剂。脑啡肽和内啡肽是自然生成的镇痛剂，它们在药效上与鸦片、吗啡以及可待因类似。P12-13

中学基础化学课所讲授的内容多半相对陈旧，而且学校之间在内容上大同小异。学生所学的不外乎以下几个方面的内容：原子理论、化学元素周期表、离子和共价化合物、化学方程式书写方法、化学计量以及液体等。对于那些有意在化学和其他科学领域继续攀登的学生来说，这些知识是他们前进的基础和根本。虽然课堂上老师能够准确地突出重点，但是，通常教师向学生传授的只是化学领域浩如烟海的研究成果中有限的部分。多数无意在化学或科学领域驻足的学生也能够通过化学获取有趣的知识，获知化学对他们日常生活方方面面所带来的最直接的影响。确实如此，那些主修科学的学生能够受益于这样的专业。

“化学世界”系列丛书共6册，力求带领读者纵览化学领域的最新资讯，而不拘泥于课本的条条框框。这6册书分别是：防治疾病的化学、神奇的化学、福尔摩斯的化学、改变地球的化学、能吃的化学以及星际间的化学。丛书内容新颖、覆盖面广，从化学最基本的问题，诸如物质和宇宙的起源，到实际生活中的化学，例如食品和药品的构成，都有涉及。之所以选择“化学世界”作为丛书名，是因为本丛书囊括了化学领域最新、最尖端的科研成果。丛书面向中学生，因为他们已经通过在校学习掌握了一定的化学基础。丛书中大部分的内容可以为具有基础化学知识的人所理解，还有少部分内容需要在掌握化学最新的尖端研究之后才能够领悟。

丛书的每一册都相对独立，各成体系。因此，读者可以从中任意选择进行阅读和学习。为帮助读者更好地理解书中的内容，每一册书都附有重要人物简短的生平介绍。