本书以新农药创制为目的，从农药学的角度首先叙述天然产物活性成分的提取、分离、结构鉴定及活性天然产物的评价方法，然后分别介绍直接将植物提取物或微生物次生代谢产物开发成商品化农药的原理和方法，生物等排取代、药效团模型、定量构效关系及虚拟筛选等天然先导结构的优化展开的原理和方法，农药作用机制研究，特别是受体定位、受体蛋白的分离及结构等发现和研究新靶标的原理和方法，列举两个天然产物农药研究的实例。

本书可供从事农药研究与开发，特别是从事新农药创制的研究生、科研及教学人员参考。

全书共分9章。第1章扼要说明了生物源天然产物农药的范畴及研究生物活性天然产物的意义，全面综述了主要商品化天然产物农药及天然活性物质；第2章首先介绍生物活性筛选体系及如何筛选和评价农药活性植物和微生物，然后以较大篇幅介绍活性成分的提取、分离、结构鉴定及活性天然产物的评价；第3章介绍了直接将植物提取物或微生物次生代谢产物开发成商品化农药的原理和方法；第4章“活性成分的结构修饰”主要述及通过活性成分的半合成研制新农药；第5章从生物等排取代、药效团模型、定量构效关系及虚拟筛选阐述了天然先导结构的优化及展开策略，介绍了天然先导结构优化中新兴的合成技术；第6章和第7章，前者系统地综述了现有农药的作用机理及研究作用机理的一般方法，后者则主要从受体的定位、受体蛋白的分离及结构等方面介绍了如何去发现和研究新的作用靶标；第8章与第9章苦皮藤、新农抗秦岭霉素的研究与开发，则是以我们自己的两项研究成果向读者展示天然产物农药研究与开发的程序，回应第2章～第7章中述及的原理和方法。

第1章 生物源天然产物农药研究与开发

生物源天然产物农药的范畴

研究生物活性天然产物的意义

主要的天然产物农药

植物源农药

微生物源农药

动物源农药

参考文献

第2章 农药活性天然产物的筛选

生物活性筛选体系的建立

杀虫杀螨活性筛选体系’

杀菌活性筛选体系

除草活性筛选体系

活性植物和微生物的筛选与评价

活性植物的筛选

活性微生物的筛选

活性生物的评价

活性天然产物的筛选与评价

活性物质的提取

活性成分的分离

活性成分的结构鉴定

活性天然产物评价

参考文献

第3章 活性天然产物的直接利用

植物资源的开发利用

相关基础研究

制剂加工

应用技术

微生物资源的开发利用

高产菌种选育

高产发酵条件优化

植物源农药和微生物源农药的登记管理

临时登记

正式登记

参考文献

第4章 活性成分的结构修饰

阿维菌素的结构修饰

dihydropipercide的结构修饰

苦皮藤素化合物的结构修饰

苦皮藤素V的结构修饰

其他苦皮藤素化合物的结构修饰

参考文献

第5章 以天然产物为先导创制新农药

以天然产物为先导开发新农药的典型实例

天然先导结构的优化及展开策略

生物等排取代

药效团模型方法

定量构效关系方法

虚拟筛选在天然先导结构优化中的应用

参考文献

第6章 以天然产物为探针发现新靶标(一)——作用机制的研究

杀虫剂作用机制研究的思路和方法

症状学观察

组织学观察

生理生化研究

杀菌剂作用机制的研究思路和方法

症状学观察

生理生化研究

除草剂作用机制研究的思路和方法

除草剂对光合作用和呼吸强度影响的测定

植物组织外渗电导值的测定

乙酰乳酸合成酶活性的测定

乙酰辅酶A羧化酶活性的测定

EPSPs合成酶活性的测定

谷酰胺合成酶和谷氨酸合成酶的测定

参考文献

第7章 以天然产物为探针发现新靶标(二)——作用靶标的研究

受体的基本概念

受体的定位

放射配基结合分析法

放射免疫分析

免疫放射分析法

免疫组织(细胞)化学技术

受体的分离

电泳与免疫印迹技术

cDNA文库筛选与药物印迹

亲和色谱与免疫亲和色谱

免疫共沉淀技术

毛细管电泳技术

受体结构的测定

x射线晶体衍射

多维核磁共振波谱

参考文献

第8章 杀虫植物苦皮藤的研究与开发

苦皮藤的生物学

分类地位

分布及繁殖试验

生物活性及作用方式研究

杀虫活性

杀菌活性

有效化学成分

拒食成分

麻醉成分

毒杀成分

杀菌成分

有效成分的稳定性

作用机理研究

毒杀作用机理

麻醉作用机理

苦皮藤对昆虫的选择毒性及选择机制

麻醉成分对昆虫的选择毒性及机制

毒杀成分对昆虫的选择毒性及其机制

苦皮藤的开发应用

活性成分分布及含量变化

剂型和制剂加工

混剂(混用)研究

抗药性风险评价

环境毒理学评价

市场定位

尚需进一步研究的问题

有效成分构效关系研究

人工合成研究

残留与代谢研究

作用靶标的研究

参考文献

第9章 新农抗秦岭霉素的研究与开发

秦岭霉素产生菌的分离及筛选

No．24菌株的鉴定

形态鉴定

生理生化鉴定

细胞壁化学成分分析

细胞糖成分分析

分子鉴定

杀菌活性

离体试验

盆栽试验

田间试验

对作物的安全性室内生测

秦岭链霉菌遗传稳定性及发酵产物的稳定性

秦岭链霉菌遗传稳定性

秦岭链霉菌发酵液稳定性

秦岭链霉菌发酵条件优化

碳源的选择

氮源的选择

初始pH值的影响

种龄的影响

不同接种量的影响

发酵条件的正交试验

秦岭链霉菌高产菌株的选育

诱变选育

原生质体融合选育

有效成分分离及结构鉴定

尚需研究的问题

参考文献