本书是在为放射化学研究生开设的“锝化学及其应用”课程的基础上，结合国内外到目前为止所收集到的研究成果和资料汇集编著而成。主要包括锝的核性质及其制备、锝化合物的基本性质以及各种价态和它的配位化学性质，并着重讨论了99Tcm放射性药物在脑、心血管和肿瘤药物中的设计原理、标记方法和应用，对锝放射性药物的研究有所帮助。本书也是为放射化学专业以放射性药物为研究方向的研究生编写的教材，也可以作为有关专业的参考书。

刘伯里院士是我国核药物领域的主要开拓者和学术带头人之一，在放射化学和放射性药物化学领域作出了重要贡献。刘伯里院士和他的合作者已在国内外主要专业刊物上发表论文180余篇，曾获全国科技大会奖、国家科技进步二等奖、教育部科技进步二等奖、教育部甲类科技进步=等奖、国防科工委以及省部级科技进步奖共9项。本书是在刘伯里院士为研究生开设的“锝化学及其应用”专业课的基础上，由贾红梅博士、副研究员协助整理合作编著而成。这部著作详细阐述了锝的核性质及其制备、锝化合物的基本性质以及各种价态和它的配位化学性质，着重讨论了锝药物化学与锝放射性药物在涉及人类健康最重要的脑、心血管和肿瘤药物中的设计原理、标记方法和应用。全书共6章，第1章，锝的制备和核性质；第2章，锝化合物的一些基本性质；第3章，锝的配位化学；第4章，99Tc…标记的脑放射性药物；第5章，心脏99Tcm放射性药物；第6章，99Tcm标记的肿瘤显像剂。本书可供国内放射性药物化学研究者i、核医学临床医生，以及该领域的本科高年级学生和研究生使用。

第1章 锝的制备和核性质 1

1.1 锝的发现和锝的同位素 1

1.1.1 锝的发现 1

1.1.2 自然界中的锝3

1.1.3 锝的同位素3

1.2 99Tcm的制备6

1.2.1 99Mo的制备6

1.2.2 99Mo-99Tcm的各种分离方法 13

1.3 99Mo-99Tcm体系生长衰变动力学 17

1.3.1 99Mo-99Tcm体系生长衰变动力学 17

1.3.2 F衡时间和子体达最大活度的时间 21

1.3.3 淋洗液中Tc原子的总量与99Tc／99Tcm比和生长时间的关系 22

1.3.4 影响淋洗液中99Tc／99Tcm比的因素 24

1.3.5 日常淋洗25

1.4 94Tcm的制备和核性质27

1.4.1 94Tcm的核性质 28

1.4.294Tcm的制备.28

参考文献 31

第2章 锝化合物的一些基本性质35

2.1 锝化合物的一些基本性质35

2.1.1 锝金属的基本性质36

2.1.2 锝化合物的一些热力学数据37

2.1.3 锝的电化学42

2.2 99Tc的痕量分析方法44

2.2.1 用于测定99Tc回收率的化学产额示踪剂 46

2.2.2 99Tc的各种测量方法 46

参考文献50

第3章 锝的配位化学56

3.1 锝配合物的一般制备方法56

3.1.1 还原方法56

3.1.2 还原／交换方法57

3.1.3 配体交换方法58

3.2 锝的配位化学概述59

3.2.1 Tc(一I)和Tc(0)配合物59

3.2.2 Tc(I)配合物59

3.2.3 Tc(II)配合物 6T

3.2.4 Tc(III)配合物62

3.2.5 Tc(IV)配合物 64

3.2.6 Tc(V)配合物 65

3.2.7 Tc(VI)配合物73

3.2.8 Tc(VII)配合物 74

3.3 锝配合物的稳定性74

3.3.1 锝配合物的结构稳定性规律 75

3.3.2 锝配合物的结构稳定性规律在锝配位化学中的应用 77

参考文献80

第4章 99Tcm标记的脑放射性药物 84

4.1 99Tcm标记的脑灌注显像剂85

4.1.1 99Tcm-d，l-HMPAO和99Tcm-PnAO类配合物86

4.1.2 99Tcm-L，L-ECD和99Tcm—N2S2类配合物89

4.1.3 99Tcm—MRP20及其类似物 93

4.1.4 99Tcm-BATO类配合物 95

4.1.5 99TcmO-(3+1)型混合配体放射性药物 95

4.1.6 99TcmN-(2+2)型混合配体99TcmN—s4放射性药物 98

4.1.7 99Tcm-cytectrenes配合物 99

4.2 99Tcm标记的中枢神经系统受体放射性药物99

4.2.1 99Tcm标记的CNS受体放射性药物的设计方法 100

4.2.2 99Tcm标记的CNs受体放射性药物的进展 101

4.2.3 99Tcm标记的CNs受体放射性药物的展望 121

4.3 99Tcm标记的脑放射性药物的吸收和滞留机理 123

4.3.1 99Tcm标记的脑放射性药物的吸收机理 123

4.3.2 99Tcm标记的脑放射性药物的滞留机理 142

参考文献 150

第5章 心脏99Tcm放射性药物 165

5.1 99Tcm标记的心肌灌注显像剂 165

5.1.1 +1价阳离子心肌灌注显像剂 167

5.1.2 中性心肌灌注显像剂 172

5.2 心肌梗塞显像剂175

5.2.1 亲骨类心肌梗塞显像剂 175

5.2.2 非亲骨类心肌梗塞显像剂 175

5.2.3 抗肌凝蛋白单克隆抗体显像剂 T75

5.3 心肌乏氧显像剂176

5.4 99Tcm标记的心血池显像剂 177

5.4.1 红细胞的体外标记法 177

5.4.2 红细胞的体内标记法 178

5.5 99Tcm标记的心肌代谢显像剂 T78

5.6 99Tcm标记的心肌神经和受体显像剂 180

5.7 99Tcm标记的血栓显像剂 181

5.8 细胞凋亡显像剂 184

5.9 心肌灌注显像剂的一些重要性质研究188

5.9.1 Tc—DMPE配合物的制备与结构特征 188

5.9.2 Tc—P配合物中的π-反馈键 。193

5.9.3 Tc-P配合物的氧化还原性质 194

参考文献202

第6章 99Tcm标记的肿瘤显像剂 211

6.1 99Tcm标记的单克隆抗体肿瘤显像剂211

6.1.1 单克隆抗体的标记方法214

6.1.2 用于临床的99Tcm标记的单克隆抗体显像剂 220

6.2 99Tcm标记的小分子多肽肿瘤细胞表面受体显像剂220

6.2.1 多肽的99Tcm标记方法221

6.2.2 用于肿瘤显像的99Tcm标记的多肽放射性药物 223

6.3 99Tcm标记的sigma受体肿瘤显像剂 239

6.4 99Tcm标记的细胞核激素受体肿瘤显像剂 240

6.5 99Tcm标记的肿瘤新生血管显像剂 246

6.6 99Tcm标记的基因表达肿瘤显像剂249

6.6.1 99Tcm标记的反义放射性药物250

6.6.2 放射性受体配体252

6.6.3 酶底物放射性药物252

参考文献253

附 录272