本书介绍中西药物注射剂656种，分为西药部分(药物528种，以作用类别编排为序)与中药部分(药物128种，按笔画多少排列排序)，以介绍药物的配伍变化为重点，特别突出介绍了配伍禁忌，并简要介绍药物的用法与用量、性状、规格，同时对其药物的众多别名作了较为详细的介绍，中药部分还简要介绍了药物的功能与主治，可供业内人士用药物时参考。但对部分中药注射剂，由于未能见到文献报道，加之掌握的有关资料有限，特别是一些中药注射剂多以其原液直接用于肌肉注射，故对这些药物及其配伍问题未能涉及。

注射是一种重要的给药途径。注射方法主要有皮下、肌内、静脉、鞘内等数种。皮下注射，即将药液注射在皮下结缔组织内，只适用于少量药液(一般为1～2ml)，同时可能引起一定程度的疼痛及刺激，故应用受到一定限制；肌内注射(肌肉注射)系将药液注入肌肉内(多在臀部肌肉)，由于肌肉的血管丰富，药物吸收较皮下快，疼痛程度亦较皮下注射轻。注射量一般为l-2ml，但可用至l0 ml。油剂及混悬剂均以采用肌肉注射为宜，刺激性药物亦宜肌为注射，因肌肉对疼痛刺激敏感性较小；至于静脉注射，一次注射量可较大，且奏效迅速，常用于某些急救情况。但危险性也较大，有可能引起剧烈反应甚至形成血栓，而且药液如漏出静脉血管之外，常可引起肿痛，因此须加注意。静脉注射液一般要求澄明、无浑浊、无沉淀、无异物及致热原。凡混悬溶液、油溶液及不能与血液夜混合的其它溶液，能引起溶血或凝血的物质，均不可采用静脉注射对。某些有刺激性的药物溶液以及高渗溶液，因血液可使之稀释，不大可能引起刺激反应，则可用静脉注射。药液量如果过大，可采用输液法，使药液缓缓流入静脉内或皮下组织内。如果静脉输入很慢，可以用滴数计数时，就称为“静脉滴注”或“静脉点滴”；在药物不能进入脊髓液或不能很快达到所需浓度时，可采用鞘内注射，其方法为：注射前先抽出适量的脊髓液，然后将药液徐徐注入蛛网膜下腔的脊髓液中；穴位注射系将小量药液注射于某一穴位中。

药物的种类很多，每一种药物都有它自己的物理化学性质，不同的药物它的药理作用也不尽相同，有时，其药效更是完全相反。

人们使用药物治疗疾病，所用的药物往往不只一种，而经常是两三种药物同时使用，或者是混合使用，不同的药物混合在一起，由于它们各自的物理化学性质不同，可以出现变色、沉淀或者形成凝块，使药物失去药效，甚至产生有毒物质，对人体发生危害。所谓药物的配伍禁忌，是指药物因配合不当而产生对患者不利的种种变化。按照配伍禁忌的性质，可将它区分为以下三类：

1．物理性配伍禁忌指不同的药物混在一起时发生物理性质的变化，如析出、分离等。在这种情况下，药物的原来物理性状不再存在，其疗效也就受到影响。

2．化学性配伍禁忌 指不同的药物混在一起时发生化学反应，如产生气体、沉淀、变色等。此时药物的原来的化学性质已经改变，不再有治疗疾病的作用。

3．疗效性配伍禁忌 即药理性配伍禁忌，指同时配合应用的药物其药效互相对抗，以致不能发挥预期的药效。从以上的事例可见，用药的人必须熟悉每一种药物的物理化学性状和药理效用，当同时配合使用多种药物时，要认真审核，避免发生药物的配伍禁忌。

一般注射剂和输液在配伍应用中的特点

输液是特殊的注射剂，其特点是以水为溶剂；直接滴注入血管；使用容量很大。故各种要求如pH、离子强度和种类、浓度、澄明度等均很严格。常用输液有：5％葡萄糖(GS)注射液、等渗氯化钠(0．9％氯化钠、生理盐水、0．9％Ns)注射液、复方氯化钠(林格)注射液、葡萄糖氯化钠(5％GNS)注射液、右旋糖酐注射液、各种代血浆、多种氨基酸输液、多种维生素输液、以及各种含乳酸钠或碳酸氢钠输液制品等。输液属单糖、盐、高分子化合物的溶液一般都比较稳定，常与注射液配伍。有些输液由于它的特殊性质，而不适于与某些注射液配伍。如：

血液血液不透明，在产生沉淀混浊时不易观察。血液成分复杂，与药物的注射液混合后可能引起溶血、血球凝集等现象。

甘露醇甘露醇注射液含20％甘露醇，为一过饱和溶液。甘露醇在水中的溶解度(25℃)为l：5．5，故20％已超过其溶解度，但一般不易析出结晶(如有结晶析出，可加温到37℃使之完全溶解后应用)。这种溶液如加入某些药物如氯化钾、氯化钠等的溶液能引起甘露醇结晶析出。

静脉注射用脂肪乳剂 这种制品要求油的分散程度很细，油相直径在几个pan以下。这类制品与其它注射液配伍应慎重。因乳剂的稳定性受许多因素影响，加入药物往往能破坏乳剂的稳定性，产生乳剂破裂、油相合并或油相凝聚等现象。

产生注射剂配伍变化的因素  

1．溶剂组成的改变 当某些非水溶剂的制剂与输液配伍时，由于溶剂改变而使药物析出。如安定注射液含40％丙二醇、10％乙醇，当与5％葡萄糖或O．9％氯化钠或l／6 mol／I乳酸钠注射液配伍时容易析出沉淀。

2．pn值改变 注射液的pH值是一个重要因素，在不适当的pH下会产生沉淀或加速分解。如注射用盐酸四环素的pH在1．8-2．8，而磺胺嘧啶钠注射液的pH为8．5～10．5，所以在混合时易产生配伍变化。许多有机碱在水中难溶而需制成强酸的盐，如氯丙嗪加盐酸制成盐酸氯丙嗪则在水中易溶，但当加碱性药物于盐酸氯丙嗪溶液中则又会析出氯丙嗪。许多有机酸类如巴比妥类、磺胺类等在水中难溶，需要加碱制成钠盐才能配成溶液。所以这类注射液与其它酸性注射液配伍后，由于混合液的pn变化而往往易产生沉淀。又如注射用盐酸四环素与乳酸钠注射液配伍时，则使盐酸四环素注射液的pH上升而析出四环素沉淀。其它如新生霉素与5％葡萄糖或pH低于6的输液配伍时可能析出沉淀。5％硫喷妥钠约10 ml加于5％葡萄糖500 111l中则产生沉淀。这都是由于pH下降之故。一般而言，凡两者的pH值差距越大，发生配伍变化的可能性也越大。

pH值变化也可引起变色，如在加有酒石酸去甲肾上腺素注射液的5％葡萄糖注射液中，再加入磺胺嘧啶钠注射液，由于后者使混合液pH值升高，而使溶液变色。谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性较强的注射液也可使去甲肾上腺素变色。

输液本身是直接影响混合后pH的主要因素之一。而各种输液有不同的pH范围，而且所规定的pH范围比较大。如葡萄糖注射液的pH为3．2—5．5，若其pH为3．2，则与酸不稳定的抗生素配伍时会引起分解失效的百分数较大。如青霉素G在混合后pH值为4．5的溶液中在4小时内损失10％；而在pH 3．6时，1小时即损失10%，4小时损失40％的效价。头孢唑啉钠在5％葡萄糖注射液中与维生素c注射液配伍，24小时内含量下降8．9％，因此联合使用时间不可超过6小时。5％葡萄糖注射液与乳糖酸红霉素配合30舌氏度2小时降效42％～60％。临床上有将10％葡萄糖注射液250ml、乳糖酸红霉素0．3g、止血芳酸0．2g混合静脉滴注。由于混合液pH降低到红霉素稳定的下限，故最好不用。又如氨苄青霉素在1／6mol／L乳酸钠注射液中25℃4小时就会失去效价的40％。氨苄青霉素钠盐与葡萄糖注射液配伍时不稳定，而且葡萄糖溶液浓度越高分解越快。

pH对药物稳定性影响极大。因为分解速度与溶液中的氢离子浓度有关。pH相差一个单位则氢离子浓度相差10倍。5％葡萄糖注射液的pH在3．2—5．5，那么氢离子浓度最高的制剂与氢离子浓度最低的制剂之间，氢离子浓度相差约200倍。而葡萄糖氯化钠注射液(pH 3．5～6．O)则氢离子浓度相差320倍。很多药物在这么大的pH辐度中不能都适应。因此，不但要注意制剂的pH且要注意其范围。

3．缓冲容量 药液混合后的pH是受注射液中所含成分的缓冲能力决定的(有些加入缓冲剂)。缓冲剂抵抗pH变化能力的大小称缓冲容量。有些输液中含有机阴离子如乳酸根、醋酸根等，它们有一定缓冲容量。虽然如此，但某些在酸性溶液中沉淀的药物，在含有缓冲能力的弱酸溶液中也会出现沉淀。如5％硫喷妥钠10ml加入生理盐水或林格液500 m1中不产生变化，但加入含乳酸盐的葡萄糖注射液中则会析出沉淀。

4．离子作用 有些离子能加速某些药物的水解反应。如乳酸根离子能加速氨苄青霉素的水解。若氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠注射液中4小时后可损失20％，在1／6mol／L乳酸钠溶液中4小时可损失40％；而同样的pH在等渗氯化钠注射液中24小时内则没有变化。乳酸根还能加速青霉素G的分解。青霉素G及某些半合成青霉素如氨苄青霉素等在酸性时受蔗糖、葡萄糖及右旋糖酐作用使效价下降，但在37℃和pH。高于8．0时，在10％葡萄糖、5％葡萄糖或6％右旋糖酐中其效价下降的趋势则能被足够量的碳酸氢钠所抑制，在室温时失效变慢。

5．直接反应 某些药物可直接与输液中一种成分反应。如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性条件下，由于形成螯合物而产生沉淀。但此螯合物在酸性下有一定的溶解度，故在一般情况下与复方氯化钠配伍时不致出现沉淀。而头孢类抗生素遇钙、镁等离子会产生头孢烯一4一羧酸钙或镁的沉淀。

6．盐析作用 如两性霉素B在水中不溶，在强酸性及强碱性溶液中能溶解(1mg／m1)。本品的注射用水的溶液为胶体分散，只能加在5％葡萄糖注射液中静脉滴注，如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来，以致使胶体粒子凝聚而产生沉淀。

7．配合量 配合量的多少影响到浓度，药物在一定浓度下才出现沉淀。如重酒石酸间羟胺注射液与氢化可的松琥珀酸钠注射液，在等渗氯化钠或5％葡萄糖注射液中各为100mg／L时，观察不到变化。但当浓度为300mg/L氢化可的松琥珀酸钠与200mg／L重酒石酸间羟胺时则出现沉淀。另外多数药物在溶液中降解多属一级反应速度过程，浓度增加反应速度加快，如氨苄青霉素钠lg2g与5g于室温在5％葡萄糖注射液中的降解速度5g>2g>1g。

8．混合顺序 有些药物配合时产生沉淀的现象可用改变混合顺序的方法来克服。如lg。氨茶碱与300mg烟酸配合，先将氨茶碱用输液稀释至1000ml，再慢慢加入烟酸则可得到澄明的溶液，如先将两种药液混合后稀释则会析出沉淀。又如氯霉素注射液(12．5％)是以丙二醇与水为混合溶剂制成的，每2ml含氯霉素250mg。但氯霉素在水中溶解度仅0．25％。若将2ml氯霉素注射液先以100ml输液稀释后，再与下列任何一种注射液混合，ACTH、重酒石酸去甲肾上腺素、维生素C、氨茶碱、谷氨酸钠或钾、乳酸钠、盐酸异丙嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸山梗菜碱、盐酸哌替啶等，不致于产生沉淀。如混合次序相反，即会析出沉淀并在短时间内不易重新溶解。说明药物制剂配伍时混合次序极为重要。在药物制剂配伍时应坚持：先稀释后混合，逐步提高浓度的原则。

9．反应时间 许多药物在溶液中的反应有时很慢，个别注射液混合几小时才出现沉淀，所以在短时间内使用完全是可以的。如磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后，2小时左右出现沉淀。又如盐酸四环素(100～250mg)与水解蛋白注射液100ml混合，约经3小时后出现沉淀。因此注射液与输液的配伍应先做实验，如在数小时并不影响药效，应将时间记录通知护理人员，在规定时间内输完。如需输入的量较大时，可以分次输入，每次新配，这样还可减少输液被细菌污染的机会。

10．氧与二氧化碳的影响 有些药物制成注射液须在安瓿内充填惰性气体如氮等，以防止药物被氧化。有些药物也受二氧化碳的影响，如苯妥英钠、硫喷妥钠等注射液，因吸收空气中的二氧化碳使溶液的pH下降，故亦有析出沉淀的可能。

11．光敏感性 有些药物对光是敏感的，如两性霉素B、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠、维生素B2、四环素类、雌性激素类等药物。像两性霉素B的液体应以黑纸遮盖，避免强光照射。

12．成分的纯度 有些制剂在配伍时所发生的异常现象，是由于原辅料的不纯(含杂质)所引起的。如氯化钠原料中若含有微量的钙盐，当与2．5％枸橼酸钠注射液配合时往往产生枸橼酸钙的悬浮微粒而混浊。中草药注射液中未除尽的高分子杂质也能在长期贮存过程中，或与输液配伍时出现混浊或沉淀。

注射剂配伍变化的有关因素极为复杂，不仅需要考虑药物本身的，而且要考虑注射液中加入的附加剂，如缓冲液、助溶剂、抗氧剂、稳定剂等。它们之间或它们与配伍药物之间都可能出现配伍变化。此外，各药物生产厂家的工艺、处方、附加剂品种、用量往往不一，特别应引起注意。

配伍变化的处理原则与方法

处理的一般原则：了解医生的用药意图，发挥制剂应有的疗效，保证用药安全。

在审查处方发现疑问时，首先应该与处方医生联系，了解用药意图，明确对象及施药的途径作为配发的基本条件，如患者的年龄、性别、病情及其严重程度、用药途径等。对患有合并症的病人审方时应注意禁忌证，必须根据具体的对象与条件来判定。在明确用药意图和病人的具体情况后，再结合药物的物理、化学和药理等性质来分析可能产生的不利因素和作用，对处方成分、剂量、发出量、使用方法等各方面要加以全面的审查，确定克服方法，必要时还须与医生联系，共同确定解决的方法，使药剂能在具体条件下，较好地发挥疗效而无副作用。

处理方法

1．改变贮存条件有些药剂在病人使用过程中，由于贮存条件如温度、空气、水、二氧化碳、光线等的影响会加速沉淀、变色或分解，故应在密闭及避光的条件下，贮存于棕色容器中。如对氨基水杨酸钠、肾上腺素注射液容易氧化而变色。

2．改变调配次序改变调配次序常可克服一些不应产生的配伍禁忌。在很多的溶液中，混合次序均能影响生产工序的繁简与成品的质量，如将苯甲醇与三氯叔丁醇各0．5％在水中配伍时，由于三氯叔丁醇在冷水中溶解很慢，若先与苯甲醇混合极易溶解，注射用水可随后加入。

3．改变溶剂或添加助溶剂系指改变溶剂容量或改变混合溶剂。此法常用于防止或延缓溶液剂的析出沉淀或分层。

药物如因超过溶解度而析出沉淀时，增加溶剂量并相应增加制品的用量或添加助溶剂可以有效地克服。如用芳香水制成的盐类溶液往往析出挥发油，但将芳香水稀释后可消除。

4．调整溶液的DH值氢离子浓度的改变能影响很多微溶性药物的稳定性。阴离子型药物，如芳香有机酸盐、巴比妥酸盐、青霉素盐等，在氢离子浓度增加到一定程度时能析出溶解度较小的游离酸。同样，阳离子型药物，如生物碱及其类似合成物，碱性抗生素、碱性维生素及碱性局部麻醉剂或碱性安定剂等。当氢离子浓度降低到一定程度时能析出溶解度小的游离碱。多数的多价可溶性金属盐在溶液中能因氢离子浓度的降低而生成难溶性氢氧化物或碱性物。氢离子浓度的改变，往往能使一些药物的氧化、水解或降解等作用加速或延缓。尤其对注射用药物，比较精确的控制氢离子浓度的方法极为重要。

5．改变有效成分或改变剂型注射液间产生物理化学配伍禁忌时，通常不能配伍使用，可分别注射，或建议医生改用其他的注射剂或输液。