本书为高等医药院校药物化学（化学制药）专业的教材，除第八章为合成设计原理外，其余七章主要介绍卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等反应的本质和应用，为了突出药物合成中反应物的骨架、官能团或化学键变化的基本特征，各章内容均按不同官能团化合物的反应列题编排，对各类反应除阐明其机理外，主要讨论反应物的结构、反应条件和反应产物之间的关系，极大多数反应实例均注有主要试剂、反应条件和文献来源，每章末附有参考书目和参考文献。书末还附有重要缩略语表和重要人名反应和试剂索引。本书除可供药物化学（化学制药）专业师生作教材外，也可供从事药物及其它精细化学品生产、科研的技术人员参考。

第一章 卤化反应

第二章 烃化反应

第三章 酰化反应

第四章 缩合反应

第五章 重排反应

第六章 氧化反应

第七章 还原反应

第八章 合成设计原理

附录 药物合成反应中常用的缩略语

重要化学试剂及人名反应索引

醇羟基的卤置换反应是制备卤化物的重要方法，常用卤化剂有氢卤酸、含磷卤化物和含硫卤化物等，极大多数属于醇羟基被卤素负离子亲核取代的机理。以下按不同结构的醇与不同种类卤化剂的反应进行讨论。