作为药学和有关生物医药或制药专业的教材，本次修订原则仍然紧密结合专业培养目标，保持本书第一版的编写体裁。根据药物合成的本质和目的，将药物合成反应的重点放在有机分子骨架(碳架或杂环母核)建立和官能团转化方面的内容上，并力求反映如何控制化学、区域和立体选择性方面的现代合成进展。在章节编排方面，根据本学科自身体系和教学要求，本书共分八章：将重要的药物合成反应内容集中于前七章，即采用常见的单元反应分类法分别介绍卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等反应，每章内容具相对独立性，以深入浅出地阐述每类反应的本质和应用；第八章为合成设计原理，对各类药物合成反应进行了综合性归纳，并重点介绍合成设计的基本思维方式及其实际应用。本书内容丰富，讲解通俗易懂，可作为高等院校相关专业教材，也可供相关技术人员参考使用。

第一章 卤化反应

第二章 烃化反应

第三章 酰化反应

第四章 缩合反应

第五章 重排反应

第六章 氧化反应

第七章 还原反应

第八章 合成设计原理

附录 药物合成反应种常用的缩略语

 重要化学试剂及人名反应索引