分子药理学是在分子水平上研究药物作用机理的一门学科，是医药类专业的核心课程，也是医药学相关专业的重要基础课程。
《分子药理学》内容涵盖了神经递质、离子通道、免疫调节因子、酶、核酸、激素、自体活性物质、受体、信号转导的分子作用机制、对应药物现状和研究进展，并阐述了分子药理学现代实验技术方法等。本教材的特点是以体内主要分子分类阐述，突出分子作用机理和以之为靶点的药物的结构设计以及创新药物的开发，体现了系统性、创新性和实用性。
本书内容通俗易懂，适合作为化学、化工、生物等与药学有交叉专业本科生的教材，也可作为药学、制药、生物制药等专业研究生的教材，或作为相关专业研究人员的参考书。

第1章 绪论\t001
1.1 分子药理学概念\t001
1.2 分子药理学学科的目的和任务\t003
1.3 分子药理学的研究内容\t004
1.3.1 受体\t004
1.3.2 细胞内信号转导\t005
1.3.3 离子通道\t005
1.3.4 离子交换体\t006
1.3.5 酶\t006
1.3.6 核酸\t007
1.3.7 生物活性物质\t007
1.3.8 免疫分子\t008
1.4 分子药理学发展\t008
1.5 分子药理学的应用\t010
1.5.1 体内信息系统的研究\t010
1.5.2 基因治疗\t010
1.5.3 构效关系\t012
1.5.4 免疫治疗\t013
1.5.5 药物代谢\t015
1.5.6 生物制药和中药制药\t016
1.6 我国在分子药理学研究领域的成就\t018
1.7 分子药理学与科技伦理\t023
思考题\t024
第2章 神经递质\t025
2.1 神经递质的种类和特点\t025
2.1.1 胆碱类递质\t025
2.1.2 单胺类递质\t026
2.1.3 氨基酸类递质\t027
2.1.4 肽类递质\t028
2.2 神经递质作用机制\t029
2.2.1 神经元之间的作用过程\t029
2.2.2 神经递质的作用过程\t030
2.3 神经递质的转运体\t031
2.3.1 质膜神经递质转运体\t031
2.3.2 囊泡神经递质转运体\t033
2.4 神经递质新进展\t035
2.4.1 神经元的递质基因表型\t035
2.4.2 突触更新的可塑性\t035
2.4.3 递质共存现象\t036
2.4.4 受体-环化酶系-磷蛋白与信息加工加工\t036
思考题\t036
拓展阅读\t036
第3章 神经递质调节药物\t038
3.1 胆碱类药物\t038
3.1.1 拟胆碱药\t038
3.1.2 抗胆碱药\t039
3.1.3 乙酰胆碱酯酶抑制药\t041
3.1.4 促乙酰胆碱释放药\t042
3.2 单胺类药物\t042
3.2.1 多巴胺\t042
3.2.2 去甲肾上腺素与5-羟色胺\t043
3.3 氨基酸类药物\t043
3.3.1 γ-氨基丁酸\t043
3.3.2 谷氨酸\t045
3.4 神经肽类药物\t046
3.4.1 P物质\t046
3.4.2 神经肽Y\t046
3.4.3 促肾上腺皮质激素释放激素\t047
3.4.4 内源性阿片肽\t047
3.4.5 胆囊收缩素\t048
3.4.6 其他神经肽类\t048
思考题\t049
第4章 离子通道\t050
4.1 离子通道概念和特征\t050
4.2 离子通道基本结构\t051
4.2.1 电压门控离子通道\t051
4.2.2 化学门控离子通道\t053
4.3 离子通道生理功能\t053
4.4 离子通道类型\t054
4.4.1 钠通道\t054
4.4.2 钙通道\t055
4.4.3 钾通道\t056
4.4.4 氯离子通道\t058
4.5 离子转运体\t059
4.5.1 离子交换体\t059
4.5.2 Na+，K+-ATP酶\t059
4.5.3 质子泵\t059
4.5.4 钙泵\t059
思考题\t059
拓展阅读\t060
第5章 离子通道调节药物\t061
5.1 局部麻醉药\t061
5.2 抗心律失常药\t062
5.2.1 钠通道阻滞药\t062
5.2.2 钙拮抗药\t065
5.3 抗癫痫药\t065
5.3.1 大发作药物\t066
5.3.2 小发作药物\t067
5.3.3 部分性发作药物\t067
5.4 磺酰脲类降糖药\t068
5.5 利尿药\t069
5.5.1 利尿药作用部位\t069
5.5.2 高效利尿药\t070
5.5.3 中效利尿药\t071
5.5.4 低效利尿药\t072
5.6 离子通道药物研究趋势\t073
思考题\t074
第6章 免疫调节因子\t075
6.1 免疫因子种类与作用\t075
6.2 免疫球蛋白与抗体\t076
6.2.1 免疫球蛋白的结构\t077
6.2.2 免疫球蛋白的特性\t078
6.2.3 抗体的免疫原性\t079
6.2.4 免疫球蛋白和抗体的生物学功能\t080
6.2.5 人工制备的抗体类型\t081
6.3 补体蛋白\t082
6.3.1 补体激活途径\t082
6.3.2 生物学功能\t083
6.3.3 补体系统缺陷相关的疾病\t084
6.4 主要组织相容性抗原\t084
6.4.1 HLA分子的分布、结构及主要作用作用\t084
6.4.2 HLA基因复合体的遗传特点\t085
6.4.3 HLA分子的功能\t086
6.5 白细胞分化抗原和黏附分子\t087
6.5.1 白细胞分化抗原\t087
6.5.2 黏附分子\t088
思考题\t089
拓展阅读\t089
第7章 免疫调节药物\t090
7.1 免疫增强药\t091
7.1.1 左旋咪唑\t091
7.1.2 卡介苗\t091
7.1.3 白细胞介素2\t091
7.1.4 干扰素\t091
7.1.5 异丙肌苷\t092
7.1.6 转移因子\t092
7.1.7 人免疫球蛋白\t092
7.1.8 云芝多糖K\t092
7.2 免疫抑制药\t092
7.2.1 环孢素\t092
7.2.2 他克莫司\t093
7.2.3 西罗莫司\t093
7.2.4 抗代谢药\t094
7.2.5 烷化剂\t094
7.2.6 抗体\t094
7.2.7 雷公藤多苷\t094
7.3 免疫调节药物的研究进展\t094
7.3.1 多糖类\t095
7.3.2 黄酮类\t096
7.3.3 生物碱类\t096
7.3.4 皂苷类\t096
思考题\t097
第8章 酶\t098
8.1 酶的种类和性质\t098
8.1.1 酶的种类\t098
8.1.2 酶的其他归类法\t099
8.1.3 酶的性质和特点\t101
8.2 酶的结构和作用机制\t101
8.2.1 酶的结构\t101
8.2.2 酶的作用机制\t102
8.3 几种特殊的酶\t108
8.3.1 调节酶\t108
8.3.2 同工酶\t108
8.3.3 诱导酶\t109
8.3.4 多酶复合物\t109
8.3.5 固定化酶\t109
8.3.6 杂化酶\t109
8.3.7 模拟酶\t109
8.4 酶的应用\t109
8.5 药用酶研究进展\t111
8.5.1 新技术在治疗酶中的应用\t112
8.5.2 酶作为药物靶点的研究\t113
思考题\t113
拓展阅读\t113
第9章 药物酶\t115
9.1 肝药酶\t115
9.1.1 典型CYP的活性\t116
9.1.2 CYP催化的反应及其分子机制\t120
9.2 血管紧张素转化酶\t121
9.2.1 血管紧张素转化酶的结构\t121
9.2.2 血管紧张素转化酶的类型、分布及功功能\t121
9.2.3 血管紧张素转化酶抑制剂\t122
9.3 磷酸酶\t123
9.3.1 磷酸酶的分类\t123
9.3.2 磷酸酶的作用\t124
9.4 SOD\t125
9.4.1 SOD的种类及分布\t125
9.4.2 SOD的分子结构与理化性质\t126
9.5 NO合酶\t128
9.5.1 NOS的分型\t128
9.5.2 NOS基因和结构\t128
9.5.3 NOS活性的调节\t129
9.5.4 内源性NOS抑制剂及其代谢酶系统系统\t129
9.6 磷酸二酯酶\t130
9.6.1 PDEs的种类及分布\t130
9.6.2 PDEs及其抑制剂与相关疾病的概况概况\t131
9.7 纤溶酶\t133
9.7.1 链激酶\t133
9.7.2 尿激酶\t133
9.7.3 组织纤溶酶原激活因子\t134
9.7.4 茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物复合物\t134
思考题\t134
第10章 核酸\t135
10.1 核酸的种类和组成\t135
10.1.1 核酸种类\t135
10.1.2 核酸的组成\t135
10.1.3 核苷酸的衍生物\t136
10.2 核酸的性质及应用\t137
10.2.1 核酸的性质\t137
10.2.2 分子杂交\t137
10.2.3 DNA芯片技术及应用\t138
10.3 基因\t139
10.3.1 结构基因和调节基因\t139
10.3.2 基因家族\t139
10.3.3 假基因\t140
10.3.4 重叠基因\t140
10.3.5 移动基因\t140
10.3.6 断裂基因\t140
10.3.7 基因组\t141
10.4 转录调节因子\t141
10.4.1 转录前水平的调控\t141
10.4.2 真核生物的转录阻遏\t144
10.4.3 转录后水平的调控\t145
10.5 基因工程\t146
10.5.1 DNA重组技术\t146
10.5.2 基本步骤\t146
10.6 基因治疗\t147
10.6.1 治疗分类\t147
10.6.2 治疗方式\t147
10.6.3 治疗途径\t148
思考题\t148
拓展阅读\t148
第11章 核酸类药物\t150
11.1 核酸疫苗\t150
11.1.1 核酸疫苗的特点\t150
11.1.2 DNA疫苗的组成结构\t151
11.1.3 核酸疫苗的作用机制\t151
11.1.4 核酸疫苗的应用现状\t151
11.2 siRNA\t153
11.2.1 siRNA作用机制\t153
11.2.2 siRNA药物\t154
11.3 核酸抗肿瘤药\t156
11.3.1 嘌呤类似物\t157
11.3.2 鸟苷类似物\t157
11.3.3 腺苷类似物\t157
11.3.4 尿嘧啶类似物\t158
11.3.5 胞苷类似物\t159
11.3.6 其他核苷类似物\t161
11.4 核酸类药物的研究进展\t161
11.4.1 Aptamer\t162
11.4.2 抗基因\t162
11.4.3 核酶\t162
11.4.4 反义核酸\t162
11.4.5 RNA干扰剂\t163
思考题\t163
第12章 激素\t164
12.1 概述\t164
12.1.1 激素分类\t164
12.1.2 激素作用特点\t166
12.1.3 激素在生命活动中的意义\t167
12.2 常见激素的结构和活性\t167
12.2.1 肾上腺激素\t167
12.2.2 皮质激素\t169
12.2.3 甲状腺素\t170
12.2.4 胰岛素\t171
12.2.5 性激素\t172
12.3 激素的作用机制\t174
12.3.1 由细胞膜受体介导的机制\t174
12.3.2 由胞内受体介导的机制\t175
思考题\t176
拓展阅读\t176
第13章 激素类药物\t178
13.1 糖皮质激素类药物\t178
13.2 胰岛素及相关药物\t180
13.2.1 胰岛素分泌促进剂\t180
13.2.2 胰岛素增敏剂\t184
13.3 抗甲状腺药\t186
13.3.1 硫脲类\t186
13.3.2 碘及碘化物\t186
13.3.3 放射性碘\t186
13.3.4 β受体阻断药\t187
13.4 性激素及相关药物\t187
13.4.1 雌激素及相关药物\t187
13.4.2 雄激素及相关药物\t189
13.4.3 孕激素及相关药物\t190
思考题\t192
第14章 自体活性物质\t193
14.1 自体活性物质种类\t193
14.1.1 组胺\t193
14.1.2 5-羟色胺\t194
14.1.3 前列腺素\t195
14.1.4 白三烯\t195
14.1.5 细胞因子\t197
14.1.6 血小板活化因子\t199
14.1.7 血管活性肽类\t200
14.1.8 一氧化氮\t200
14.1.9 血管紧张素\t201
14.1.10 腺苷\t202
14.1.11 P物质\t203
14.1.12 氧自由基\t203
14.2 自体活性物质的作用机制\t204
14.2.1 组胺受体\t204
14.2.2 5-羟色胺受体\t205
14.2.3 前列腺素受体\t206
14.2.4 白三烯受体\t207
14.2.5 细胞因子受体\t208
14.2.6 腺苷受体\t209
14.2.7 血管紧张素受体\t209
14.2.8 氧自由基\t210
思考题\t212
拓展阅读\t212
第15章 自体活性物质相关药物\t213
15.1 前列腺素类似药物\t213
15.1.1 主要药物及用途\t213
15.1.2 \t214
15.2 抗血栓药\t215
15.2.1 抗血小板药\t216
15.2.2 抗凝血药\t217
15.3 抗白三烯药\t219
15.3.1 白三烯受体拮抗剂\t219
15.3.2 白三烯合成抑制剂\t220
15.4 一氧化氮类药物\t221
15.5 抗组胺药\t222
15.5.1 H1受体阻滞药\t222
15.5.2 H2受体阻滞药\t223
思考题\t223
第16章 受体\t224
16.1 受体的发现\t224
16.2 受体的概念\t225
16.3 受体的特性\t225
16.4 受体的命名\t225
16.5 受体的分类\t228
16.5.1 G蛋白偶联受体\t228
16.5.2 酶活性受体\t230
16.5.3 核内受体\t231
16.6 受体与配体间的相互作用\t232
16.7 受体学说\t233
16.7.1 占领学说\t233
16.7.2 速率学说\t233
16.7.3 变构学说\t233
16.7.4 诱导契合学说\t234
16.8 受体亚型和亚基作用机制\t234
16.9 受体调节\t235
16.9.1 药物调节\t235
16.9.2 生理调节\t236
思考题\t237
拓展阅读\t237
第17章 药物相关受体\t238
17.1 受体激动药与阻断药\t238
17.2 乙酰胆碱受体\t238
17.2.1 乙酰胆碱受体的结构\t239
17.2.2 乙酰胆碱受体的作用机制\t240
17.3 肾上腺素受体\t240
17.3.1 肾上腺素受体的分类\t241
17.3.2 肾上腺素受体结构与功能的关系关关系\t241
17.4 阿片受体\t242
17.5 氨基酸受体\t242
17.6 组胺受体\t243
17.6.1 组胺受体的亚型、分布及作用机制机机制\t243
17.6.2 组胺受体的生理效应\t244
17.7 腺苷受体\t245
17.8 以受体理论为指导开展的新药研究研究研究\t246
思考题\t249
第18章 信号转导\t250
18.1 细胞化学信号传递过程\t250
18.1.1 化学信号的种类\t250
18.1.2 化学信号的细胞外传递\t251
18.1.3 化学信号的跨膜传递\t252
18.2 鸟苷酸结合蛋白\t253
18.2.1 G蛋白的分类与结构\t253
18.2.2 G蛋白与受体的相互作用\t255
18.2.3 G蛋白效应器\t257
18.3 第二信使系统\t258
18.3.1 环腺苷酸\t258
18.3.2 环鸟苷酸\t259
18.3.3 磷酸肌醇\t259
18.3.4 钙离子\t259
18.4 细胞内信息传递途径\t260
18.4.1 Gs/Gi-AC-cAMP信号途径\t260
18.4.2 Gq-PLCβ-DAG/IP3信号途径\t262
18.4.3 GC-cGMP-PKG信号途径\t263
18.4.4 受体酪氨酸蛋白激酶信号途径\t264
18.4.5 非受体酪氨酸蛋白激酶信号途径途途径\t266
18.5 核受体及其信号途径\t266
18.6 不同信号途径之间的交互作用\t267
思考题\t268
拓展阅读\t268
第19章 信号转导调节药物\t270
19.1 概述\t270
19.1.1 作用于受体的药物\t270
19.1.2 作用于G蛋白的药物\t270
19.1.3 作用于效应器的药物\t271
19.1.4 作用于其他信号转导分子的药物药药物\t272
19.2 酪氨酸激酶抑制剂\t272
19.2.1 含喹唑啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂\t273
19.2.2 含喹啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂\t274
19.2.3 含吲哚结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂\t275
19.2.4 含吲唑结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂\t276
19.2.5 含嘧啶结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂\t276
19.2.6 含哒嗪结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂\t277
19.2.7 含芳基脲结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂\t278
19.3 蛋白酪氨酸磷酸化酶抑制剂\t279
19.3.1 无机化合物抑制剂\t280
19.3.2 磷酸酯类抑制剂\t280
19.3.3 噻二唑烷酮类抑制剂\t281
19.3.4 醌类抑制剂\t281
19.4 STATs信号途径抑制剂\t281
19.4.1 化合物STA21及其类似物\t282
19.4.2 Stattic及其类似物\t283
19.4.3 姜黄素\t283
19.4.4 喹啉酮类似物\t284
19.5 TOR信号抑制剂\t284
19.5.1 雷帕霉素及其衍生物\t285
19.5.2 PI3K抑制剂\t285
19.6 RAGE靶点药物\t286
19.6.1 sRAGE\t287
19.6.2 抗RAGE的抗体\t287
19.6.3 RAGE的反义核酸和核酶技术\t287
19.6.4 小分子RAGE抑制剂\t287
思考题\t288
第20章 分子药理学实验技术\t289
20.1 PCR技术\t289
20.1.1 PCR原理\t289
20.1.2 常用PCR分类\t289
20.2 重组DNA技术\t291
20.2.1 目的基因的制备\t291
20.2.2 接合反应\t292
20.2.3 细菌转化\t292
20.2.4 菌落筛选\t292
20.2.5 菌种培养保存和复苏\t293
20.3 基因转染技术\t293
20.3.1 化学转染法\t293
20.3.2 生物方法\t294
20.4 核酸杂交技术\t294
20.4.1 核酸分子杂交原理\t294
20.4.2 核酸分子杂交类型\t294
20.5 基因芯片技术\t296
20.5.1 基因芯片技术原理\t296
20.5.2 基因芯片关键技术环节\t297
20.6 反义核酸技术\t298
20.6.1 反义核酸作用机制\t299
20.6.2 反义核酸的种类\t299
20.6.3 RNA干扰技术\t299
20.6.4 反义寡核苷酸\t300
20.7 酶联免疫吸附测定\t300
20.7.1 基本原理\t301
20.7.2 分类及其操作步骤\t301
20.8 聚丙烯酰胺凝胶电泳\t304
20.8.1 基本原理\t304
20.8.2 操作步骤\t305
20.9 Western印迹法\t305
20.9.1 基本原理\t305
20.9.2 操作步骤\t306
20.10 免疫共沉淀\t306
20.10.1 基本原理\t306
20.10.2 操作步骤\t307
20.11 膜片钳技术\t307
20.11.1 膜片钳技术基本原理与特点\t307
20.11.2 膜片钳记录的几种形式\t308
20.12 放射配体受体结合实验\t309
20.12.1 原理\t309
20.12.2 测定方法\t311
思考题\t311
参考文献\t312