全书共分为九章，基于重要化学单元反应类型，前八章以官能团变化为纲，以反应试剂及机制为主线进行编写，系统介绍每类反应的基本理论、影响因素及应用，而第九章“现代药物合成技术”则着重介绍新型合成技术的定义、特点及其在药物合成领域的应用，拓展教材涵盖范围。
本书删除“绪论”章，将“本章要点”移至每章开篇，且在每章增加“概述”一节，概括反应分类、机制及主要试剂，提纲挈领、层次清晰，对后续各节内容的学习起到启发与铺垫的作用。

第一章 卤化反应
第一节 概述
一、反应分类
二、反应机制
三、卤化剂的种类
第二节 卤取代反应
一、烃类化合物的卤取代反应
二、羰基α-位的卤取代反应
三、药物合成实例分析
第三节 卤加成反应
一、卤化氢与不饱和烃的加成反应
二、卤素与不饱和烃的加成反应
三、其他卤化剂与不饱和烃的加成反应
四、药物合成实例分析
第四节 卤置换反应
一、醇羟基的卤置换反应
二、酚羟基的卤置换反应
三、羧酸羟基的卤置换反应
四、其他类型的卤置换反应
五、药物合成实例分析
第五节 卤化反应新进展
一、过渡金属催化的碳-氢键卤化反应
二、新型氟化试剂
第二章 硝化反应和重氮化反应
第一节 概述
一、反应分类
二、反应机制
三、硝化剂的种类
第二节 硝化反应与亚硝化反应
一、C-硝化反应
二、O-硝化反应
三、N-硝化反应
第三节 亚硝化反应
一、C-亚硝化反应
二、N-亚硝化反应
三、药物合成实例分析
第四节 重氮化及叠氮化反应
一、重氮盐的制备和性质
二、重氮盐的应用
三、叠氮化反应
四、药物合成实例分析
第五节 硝化反应新进展
一、绿色硝化
二、选择性硝化
第三章 烃化反应
第一节 概述
一、反应分类
二、烃化剂的种类
三、反应机制
第二节 氧原子上的烃化反应
一、醇的O-烃化反应
二、酚的O-烃化反应
三、药物合成实例分析
第三节 氮原子上的烃化反应
一、脂肪胺的N-烃化反应
二、芳胺的N-烃化反应
三、杂环胺的N-烃化反应
四、还原胺化反应
五、药物合成实例分析
第四节 碳原子上的烃化反应
一、芳烃的C-烃化反应
二、烯烃的C-烃化反应
三、羰基α-位的C-烃化反应
四、有机金属化合物作用下的C-烃化反应
五、药物合成实例分析
第五节 选择性烃化与基团保护
一、选择性烃化反应
二、羟基保护
三、氨基保护
第六节 烃化反应新进展
一、相转移催化烃化反应
二、钯催化的C-C偶联反应
三、生物催化氢胺化反应
第四章 酰化反应
第一节 概述
一、反应分类
二、酰化剂的种类及反应机制
第二节 氧原子的酰化反应
一、醇的O-酰化反应
二、酚的O-酰化反应
三、药物合成实例分析
第三节 氮原子的酰化反应
一、脂肪胺的N-酰化反应
二、芳胺的N-酰化反应
三、药物合成实例分析
第四节 碳原子的酰化反应
一、芳烃的C-酰化反应
二、烯烃的C-酰化反应
三、羰基α-位的C-酰化反应
四、药物合成实例分析
第五节 选择性酰化与基团保护
一、选择性酰化反应
二、酰化反应在基团保护中的应用
第六节 酰化反应的新进展
一、Friedel-Crafts酰基化反应的新进展
二、胺的N-甲酰化反应新进展
第五章 缩合反应
第一节 概述
一、反应分类
二、反应机制
第二节 羟醛缩合反应
一、经典羟醛缩合反应
二、选择性羟醛缩合反应
三、药物合成实例分析
第三节 形成碳-碳双键的缩合反应
一、Wittig反应
二、Knoevenagel反应
三、Perkin反应
四、Stobbe反应
五、药物合成实例分析
第四节 氨烷基化、卤烷基化、羟烷基化反应
一、Mannich反应
二、Pictet-Spengler反应
三、Prins反应
四、Blanc反应
五、药物合成实例分析
第五节 其他缩合反应
一、安息香缩合反应
二、Michael加成反应
三、Darzens反应
四、Reformatsky反应
五、Strecker反应
六、药物合成实例分析
第六节 缩合反应新进展
第六章 氧化反应
第一节 概述
一、反应分类
二、反应机制
三、氧化剂的种类
第二节 醇、酚的氧化反应
一、醇的氧化
二、酚的氧化
三、药物合成实例分析
第三节 醛、酮的氧化反应
一、醛氧化成羧酸
二、酮的氧化
三、药物合成实例分析
第四节 烃类的氧化反应
一、饱和烃的氧化
二、烯烃的氧化
三、芳烃的氧化
四、药物合成实例分析
第五节 其他氧化反应
一、胺类化合物的氧化
二、含硫化合物的氧化
三、卤化物的氧化
四、药物合成实例分析
第六节 氧化反应新进展
第七章 还原反应
第一节 概述
一、反应分类
二、还原剂的种类
三、反应机制
第二节 碳-碳不饱和键的还原
一、烯、炔的还原反应
二、芳烃的还原反应
三、药物合成实例分析
第三节 醛、酮的还原反应
一、还原成醇
二、还原成烃基
三、药物合成实例分析
第四节 羧酸及其衍生物的还原反应
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